依帕司他（Cas No.:82159-09-9）

CAS號(hào)： 82159-09-9

分子式： C15H13NO3S2

英文名稱(chēng)： epalrestat

英文同義詞： Epalrestat [INN]; Ono 2235; 5-（（1Z,2E）-2-Methyl-3-phenylpropenylidene）-4-oxo-2-thioxo-3-thiazolidineacetic acid; 5-（（Z,E）-beta-Methylcinnamylidene）-4-oxo-2-thioxo-3-thiazolidineacetic acid; Epalrestatum; Epalrestatum [Latin]; UNII-424DV0807X; 3-Thiazolidineacetic acid, 5-（2-methyl-3-phenyl-2-propenylidene）-4-oxo-2-thioxo-, （E,E）-; {（5Z）-5-[（2E）-2-methyl-3-phenylprop-2-en-1-ylidene]-4-oxo-2-thioxo-1,3-thiazolidin-3-yl}acetic acid; {（5E）-5-[（2E）-2-methyl-3-phenylprop-2-en-1-ylidene]-4-oxo-2-thioxo-1,3-thiazolidin-3-yl}acetic acid

分子量： 319.3986

沸點(diǎn)： 516.8°C at 760 mmHg

密度： 1.66E-11mmHg at 25°C

閃點(diǎn)： 266.4°C

依帕司他     

Epalrestat    

Cas No.:82159-09-9  

分子式：C15H13NO3S2

分子量：319.4

外觀:棕紅色結(jié)晶粉末

干燥失重:≤0.5%

含量（%）：≥99%

產(chǎn)品包裝：25kg/紙板桶

用途：用于預(yù)防和治療糖尿病。

依帕司他是一種可逆性的醛糖還原酶非競(jìng)爭(zhēng)性抑制劑，對(duì)醛糖還原酶具有選擇性抑制作用。臨床研究表明，依帕司他能抑制糖尿病性外周神經(jīng)病變患者紅細(xì)胞中山梨醇的積累，與對(duì)照組比較能改善患者的自覺(jué)癥狀和神經(jīng)功能障礙。動(dòng)物實(shí)驗(yàn)表明依帕司他可顯著抑制糖尿病模型大鼠的坐骨神經(jīng)、紅細(xì)胞、視網(wǎng)膜中山梨醇的累積，提高其運(yùn)動(dòng)神經(jīng)傳導(dǎo)速度和自主神經(jīng)機(jī)能；在神經(jīng)形態(tài)學(xué)上，依帕司他可改善軸突流異常，增加其坐骨神經(jīng)中有髓神經(jīng)纖維密度、腓腸神經(jīng)髓鞘厚度、軸突面積、軸突圓柱率；另外，依帕司他也可改善模型動(dòng)物坐骨神經(jīng)的血流并使其肌醇含量回升。毒理研究遺傳毒性：依帕司他Ames試驗(yàn)、CHL染色體畸變?cè)囼?yàn)、小鼠骨髓細(xì)胞微核試驗(yàn)結(jié)果均為陰性。生殖毒性：大鼠灌胃給予依帕司他20、100、500mg/kg，一般生殖毒性試驗(yàn)、致畸敏感期試驗(yàn)和圍產(chǎn)期試驗(yàn)未見(jiàn)異常；兔灌胃給藥20、100、250、500mg/kg，進(jìn)行致畸敏感期毒性試驗(yàn)，發(fā)現(xiàn)500mg/kg組流產(chǎn)及胎仔被*吸收的發(fā)生率增加。尚未確定依帕司他在孕婦中的用藥安全性，只用在預(yù)期治療利益大于治療所帶來(lái)的危害時(shí)才可用于孕婦或可能懷孕的婦女。實(shí)驗(yàn)表明依帕司他可經(jīng)大鼠乳汁分泌，故哺乳期婦女在服藥期間應(yīng)停止授乳。致癌作用：小鼠摻食法給予依帕司他300、800、2000ppm 18個(gè)月，大鼠摻食法給予依帕司他500、1500、5000ppm 24個(gè)月，未見(jiàn)致癌作用。