托吡酯原料藥

托吡酯
中文同義詞:托佩馬特;妥泰;托吡酯;妥吡酯;托吡酯(治癲癇)
【藥物名稱】托吡酯 topiramate
【藥物類別】抗癲癇藥
【藥物別名】妥泰 Topamax
【英文名稱】:Topiramate
【CAS號】:97240-79-4
【分子式】:C12H21NO8S
【分子量】:339.36
【含量】：99%
【成分】化學名：為2,3:4,5-雙-0-(1-甲基亞乙基）-β-D吡喃果糖氨基磺酸酯，
【包裝}25公斤/紙板桶
【性狀】：白色晶體粉末，有苦味，極易溶于氫氧化鈉或磷酸鈉等pH值為9-10的堿性溶液中，易溶于丙酮，氯仿，二甲亞砜和乙醇。
【用途】：為廣譜抗癲癇新藥，對各類癲癇發(fā)作均有效。其中原發(fā)性利繼發(fā)性全身強直一陣攣發(fā)作及單純或復雜部分發(fā)作效果尤其明顯。對肌陣攣、嬰兒痙攣也有效。作為心境穩(wěn)定劑用于治療雙相障礙。
【相互作用】妥泰對其他抗癲癇藥物的作用 當妥泰與其它抗癲癇藥物（苯妥英、卡馬西平、丙戌酸、撲癇酮加用時，除在極少數(shù)病人中發(fā)現(xiàn)托吡酯與苯妥英合用時，可導致苯妥英血漿濃度增高外，托吡酯對其他藥物的穩(wěn)態(tài)血漿濃度無影響，這可能是由于一種特殊酶的多晶型異構(gòu)體(CPY2Cmeph)的抑制作用，因此對任何服用苯妥英并出現(xiàn)毒性臨床體征或癥狀的患者，均應(yīng)監(jiān)測其血漿苯妥英濃度。其它抗癲癇藥物對妥泰的影響 苯妥英和卡馬西平可降低妥泰的血漿濃度。在托吡酯治療時，加用或停用苯妥英或卡馬西平時可能需要調(diào)整妥泰的劑量，這應(yīng)以臨床療效為依據(jù)來進行調(diào)整。丙戌酸的加用或停用不會產(chǎn)生臨床上明顯的妥泰血漿濃度的改變，因此不需調(diào)整妥泰的劑量。
【藥 動 學】托吡酯可迅速、*地被吸收。健康受試者口服托吡酯100 mg后，可在2小時達到平均血漿峰值濃度(Cmax)，為1.5 μg/mL。在健康志愿者中，托吡酯不被廣泛地代謝（約等于20%）。從人體的血漿、尿和糞中分離、定性、鑒別得出6種經(jīng)羥基化作用、水解作用和葡萄糖醛酸化作用形成的托吡酯的代謝產(chǎn)物。在給予14C-托吡酯后，每種代謝產(chǎn)物在放射標記的排泄物總量中含量不到3%。對保留了托吡酯大部分結(jié)構(gòu)的其中2種代謝產(chǎn)物進行實驗發(fā)現(xiàn)它們幾乎無抗驚厥活性。在人體中，原型托吡酯及其代謝產(chǎn)物的主要清除途徑為經(jīng)腎臟清除（至少為劑量的81%），約有66%的14C-托吡酯在4天內(nèi)以原型形式從尿中排泄
 
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