醫(yī)藥級AZD6244司美替尼原料藥購買途徑
產(chǎn)品名稱：AZD6244(Selumetinib)
別名：AZD-6244
Cas No.：606143-52-6
英文名：AZD6244
同義詞：Array142886;ARRY 142886;Selumetinib;
別名：司美替尼-AZD6244;AZD6244; ARRY142886
分子式：C17H15BrClFN4O3
分子量：457.685
鋁箔袋
Solubility: 20 mmol/L in DMSO
Purity: 99%
Storage: -20℃ 2 years
醫(yī)藥級AZD6244司美替尼原料藥購買途徑
司美替尼（Selumetinib,1），由英國AstraZeneca公司研發(fā)，用于治療晚期非小細(xì)胞肺癌（NSCLC）。司美替尼主要通過調(diào)控Ras-Raf-MEK-ERK 通路中關(guān)鍵蛋白激酶MEK 水平來抑制包括具B-Raf-突變的黑色素瘤和具K-Ras 突變的非小細(xì)胞肺癌(NSCLC) 在內(nèi)的多種腫瘤的生長。主要用于膽管癌、大腸癌、NSCLC等的治療。目前，司美替尼正處于治療非小細(xì)胞肺癌的Ⅲ期臨床試驗。
司美替尼是*個用于甲狀腺癌臨床試驗的小分子MEK抑制劑。在131 I難治性甲狀腺狀癌的Ⅱ期臨床研究中，39例患者每天口服司美替尼(100mg bid) ，共28d，結(jié)果顯示，其中21例患者病情穩(wěn)定(54%),11例病情惡化(28%),49%的患者病情穩(wěn)定達(dá)16周,36%的患者病情穩(wěn)定24周，無進(jìn)展生存期32周，主要的不良事件是皮疹(59%) 、腹瀉(44%) 、疲勞(41%) 。有研究使用司美替尼(75mg bid) 治療20例甲狀腺癌患者4周后發(fā)現(xiàn)，司美替尼可以使131 I難治性甲狀腺癌患者碘的攝取與滯留增加。
司美替尼是絲裂原細(xì)胞外激酶(mitogenextracellular kinase，MEK1/2)抑制劑，通過抑制細(xì)胞外信號調(diào)節(jié)激酶(ERK/2)及激活半胱氨酸蛋白酶(caspase) 通路明顯抑制ERK1/2的磷酸化。主要用于膽管癌、大腸癌、NSCLC等的治療。對87例突變型NSCLC患者進(jìn)行雙盲、隨機研究，司美替尼與多西紫杉醇(DOC) 聯(lián)合組和DOC與安慰劑聯(lián)合組比較，總生存時間分別為9.4月和5.2月，PFS分別為5.3月和2.1月，RR分別為37%和0%，差異有顯著性。它的主要不良反應(yīng)為中性粒細(xì)胞減少、皮炎和呼吸衰竭等。
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