多西他賽|生產(chǎn)廠家|抗腫瘤
多西他賽|生產(chǎn)廠家|抗腫瘤
【英文名稱】 Docetaxel,DOC
【別 名】 多西他賽,多西紫杉醇
【化 學 名】 5β,20-環(huán)氧-1,2α,4,7β,10β,13α-六Q基紫杉烷-11-烯-9-酮-4,10-二乙酸酯-2-苯甲酸酯-13-[(2’R,3’S)-N-苯甲酰-3-苯基異絲氨酸酯
【分 子 式】 **3H53NO14
【分 子 量】 807.88
【C A S 號】 114977-28-5
【來 源】 為半合成紫杉類抗腫瘤藥,它從根本上"凍結(jié)"由微管組成的細胞內(nèi)骨架,從而抑制癌細胞分裂。在一個細胞周期中微管聚合然后解聚,多西他賽促進微管聚合并阻礙其解聚,從而阻止大量癌細胞分裂,導致癌細胞死亡。
【物理性質(zhì)】 為白色結(jié)晶性粉末, 比旋度 -36°(c=0.74,乙醇)。易溶于乙醇,**,**,苯等有機溶劑。
【藥理藥效】 多烯紫杉醇是在對紫杉醇結(jié)構(gòu)改造過程中合成出來的紫杉醇衍生物,生物利用度好,毒副作用小。多西他賽為紫杉醇類抗腫瘤藥,通過干擾細胞有絲分裂和分裂間期細胞功能所必需的微管網(wǎng)絡而起抗腫瘤作用。多烯他賽可與游離的微管蛋白結(jié)合,促進微管蛋白裝配成穩(wěn)定的微管,同時抑制其解聚,導致喪失了正常功能的微管束的產(chǎn)生和微管的固定,從而抑制細胞的有絲分裂。多西他賽與微管的結(jié)合不改變原絲的數(shù)目。這一點與目前臨床應用的大多數(shù)紡錘體毒性藥物不同。