格列苯脲
中文同義詞: N-[2-[4-[[[(環(huán)己氨基)羰基]氨基]磺酰基]苯基]乙基]-2-甲氧基-5-氯苯甲酰胺;格列本脲;5-氯-N-[2-[4-[[[(環(huán)己基氨基)羰基]氨基]磺?；鵠苯基]乙基]-2-甲氧基苯甲酰胺;優(yōu)降糖;格列苯脲;格列呠咪;格列赫素;優(yōu)降糖,99%
英文名稱: 5-Chloro-N-[2-[4-[[[(cyclohexylamino)carbonyl]-amino]sulfonyl]phenyl]-ethyl]-2-methoxybenzamide
英文同義詞: LABOTEST-BB LT00244861;GLYBENCLAMIDE;GLYBENZCYCLAMIDE;GLYBURIDE;GIBENCLAMIDE;GLIBENCLAMIDE;5-CHLORO-N-[4-(CYCLOHEXYLUREIDOSULFONYL)PHENETHYL]-2-METHOXYBENZAMIDE;5-CHLORO-N-[2-[4-[[[(CYCLOHEXYLAMINO)CARBONYL]AMINO]-SULFONYL]PHENYL]ETHYL]-2-METHOXYBENZAMIDE
CAS：10238-21-8
性質(zhì): 白色結(jié)晶性粉末，不溶于水，微溶于乙醇、丙酮、綠仿。
用途: 降血糖藥，用于中、輕度非胰島素依賴型糖尿病的治療
格列本脲又叫優(yōu)降糖、達安療，屬于第二代口服磺脲類降糖藥，作用機理同甲苯磺丁脲，其降血糖作用為磺酰脲類中強，作用強度為甲苯磺丁脲的200～250倍?？蛇x擇性作用于胰腺β細胞、促進胰島素的分泌，可增強外源性胰島素的降血糖作用，加強胰島素的受體后作用?？诜湛欤鞍捉Y(jié)合率高，于30分鐘開始出現(xiàn)作用，在1.5小時作用強，持續(xù)時間為16～24小時。分布容積為0.1L/kg，血漿蛋白結(jié)合率為90%～95%，半衰期為4～8小時。主要經(jīng)肝臟代謝，有6種代謝物，已知2種為羥基化物，均無降血糖作用，主要從尿中排出，少量由大便排出。臨床上主要用于治療輕度、中度非胰島素依賴型糖尿病。
近日，一項研究發(fā)現(xiàn)，常用的糖尿病藥物格列本脲可幫助人體免疫系統(tǒng)對付某些細菌感染，如在治療類鼻疽時，可將死亡率降低約一半。
類鼻疽是一種流行于東南亞、澳大利亞北部等熱帶地區(qū)的疾病，由類鼻疽菌引起，其癥狀包括敗血癥和肺炎等，死亡率較高。糖尿病患者往往更容易感染類鼻疽，但與其他患者相比死亡率卻偏低。
格列本脲是目前治療2型糖尿病zui常應(yīng)用的藥物之一，因本品作用快而強，所以應(yīng)用后效果較明顯，能很好地控制血糖，適用于血糖較高、用其他磺酰脲類降血糖藥效果不佳者。
磺酰脲類口服降血糖藥中常用的2種藥物是格列本脲和格列美脲，2者的降血糖作用效果對比如下：
(1) 對葡萄糖轉(zhuǎn)運和代謝的作用：格列本脲和格列美脲可通過刺激葡萄糖代謝的關(guān)鍵酶及改善葡萄糖轉(zhuǎn)運子 (GLUT4) 的轉(zhuǎn)位/去磷酸化來促使周圍組織對葡萄糖的攝取，具體表現(xiàn)在糖原合成及脂肪形成的增加。糖原合成酶及3-磷酸甘油脂肪酰轉(zhuǎn)移酶是糖原、脂肪合成的關(guān)鍵酶，而格列美脲在激活這些關(guān)鍵酶的活性方面要強于格列本脲，如激活糖原合成酶的活性，格列美脲是格列本脲的2.5倍，激活脂肪合成酶的能力，格列美脲是格列本脲的1.9倍。格列美脲通過誘導(dǎo)GLUT4的去磷酸化，提高了細胞膜上GLUT4的表達。
(2) 對糖基化-磷脂酰肌醇-特異性磷脂酶 (GPI-PLC) 的作用：GPI 位于細胞膜外層，參與胰島素信號傳遞，可干預(yù)肌肉和脂肪細胞的葡萄糖代謝。GPI-PLC可使GPI脫落，從而改善細胞磷酸化狀態(tài)。胰島素和磺酰脲類均可激活GPI-PLC，有助于肌肉、脂肪組織攝取轉(zhuǎn)運葡萄糖。但當(dāng)存在胰島素抵抗時，胰島素本身則很難激活GPI-PLC，但格列美脲仍能激活酶。經(jīng)體內(nèi)、體外研究，格列美脲在磺酰脲類藥物中的胰外作用強，能提高糖源合成2.5倍，脂肪合成4倍。格列美脲和格列本脲的強度之比為2:1。因此，格列美脲的繼發(fā)性失效發(fā)生率低于其他磺酰脲類藥物。
注意事項:
應(yīng)從小劑量開始使用格列本脲。用藥期間應(yīng)定期檢查尿糖、尿酮體、尿蛋白和血糖、血常規(guī)、肝腎功能、視力、眼底視網(wǎng)膜血管。
（1）肝、腎功能不全，白細胞減少，對磺胺類過敏者，孕婦及糖尿病并發(fā)酸中毒和急感染禁用。
（2）可引起腹脹、腹痛、厭食、等胃腸道反應(yīng)。也可見過敏(皮膚紅斑或蕁麻疹)、白細胞減少、粒細胞缺乏、血小板減少、低血糖癥等，應(yīng)立即停藥并處理。其中以低血糖反應(yīng)較多見。
（3）格列本脲及其他磺脲類降糖藥均不可與噻嗪類利尿藥或糖皮質(zhì)激素類合用。
（4）應(yīng)避免與抗凝血藥如雙香豆素等同服。
（5）與保泰松合用時，可使本品的降血糖作用增強，從而引起急性低血糖。
（6）與磺胺類合用可使格列本脲的作用及毒性均增強，不宜合用。
（7）與氯霉素合用也可使本品的作用和毒副反應(yīng)增強，如兩藥合用，需根據(jù)病人血糖水平調(diào)整劑量，否則可致低血糖性休克。
（8）磺脲類藥物可增強乙醇毒性，治療期間宜戒酒。
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