醫(yī)藥原料來氟米特CAS號：75706-12-6

醫(yī)藥原料來氟米特CAS號：75706-12-6來氟米特又稱愛若華、來氟洛米、東瓦，是一種具有抗增殖活性的異噁唑類免疫抑制劑，現(xiàn)代藥物學(xué)將本品歸為解熱、鎮(zhèn)痛抗炎藥。本品經(jīng)肝臟和腸壁的細胞質(zhì)和微粒體迅速轉(zhuǎn)化為活性代謝物而發(fā)揮作用，其作用機制主要為抑制DNA合成過程中的一種關(guān)鍵酶--二氫乳清酸脫氫酶(DHODH)的活性， 從而使B淋巴細胞內(nèi)的核苷酸消耗怠盡，終止DNA和RNA的生物合成，使細胞無法進入S期，zui終不能增殖，從而產(chǎn)生抗風(fēng)濕作用，適用于治療成人活動性類風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎、強直性脊柱炎，可減緩骨質(zhì)破壞、減輕癥狀和體征。另外，來氟米特也可以抑制酪氨酸激酶的活性，從而抑制T細胞、B細胞及非免疫細胞的增殖，還能通過抑制環(huán)氧化酶-2(COX2)的生物合成而抑制前列腺素的合成而發(fā)揮抗炎作用,并可抑制肥大細胞和嗜堿粒細胞中組胺的釋放。由于本品用于病人時劑量調(diào)整困難，故主要用于治療風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎等自身免疫性疾病。

醫(yī)藥原料來氟米特CAS號：75706-12-6【注意事項】    1,對來氟米特及其代謝產(chǎn)物過敏者、孕婦或可能懷孕的婦女及哺乳期婦女禁用。
2,嚴重肝臟損害和乙肝或丙肝血清學(xué)指標陽性的患者慎用。服藥期間定期檢查ALT和白細胞。
3,免疫缺陷、未控制的感染、活動性胃腸道疾病、腎功能不全、骨髓發(fā)育不良的患者慎用。
4,準備生孩子的男性應(yīng)考慮中斷治療，同時服用消膽胺。
5,在本品治療期間接種免疫活疫苗的效果和安全性沒有臨床資料，因此服藥期間不應(yīng)使用免疫活疫苗。
6,對兒童應(yīng)用本品的療效和安全性還沒有研究，故年齡小于18歲的患者建議不要使用本品。
7,如果劑量過大或出現(xiàn)毒性時，可以口服消膽胺或活性炭促進來氟米特的排出。
8,本品活性代謝物能夠引起雙氯芬酸、布洛芬、甲苯磺丁脲的血藥濃度升高13%～50%，而合用利福平可使活性代謝物的血藥濃度升高約40%。另外，本品可能增加甲氨蝶呤的肝毒性。