G蛋白偶聯(lián)受體（GPCR）的超家族是對(duì)真核細(xì)胞信號(hào)傳導(dǎo)至關(guān)重要的多種跨膜蛋白。 GPCR啟動(dòng)細(xì)胞對(duì)各種胞外介質(zhì)的反應(yīng)，參與幾乎所有常見的人類疾病。近40％的上市藥物通過調(diào)節(jié)GPCR功能起作用，70%的在研治療新方法靶向GPCR，此外，數(shù)百個(gè)“孤兒”GPCR（尚未鑒定出天然配體）是許多藥物發(fā)現(xiàn)計(jì)劃中研究的焦點(diǎn)。GPCR靶向候選藥物必須是對(duì)靶蛋白具有高親和、特異性和合理的膜滲透性。TargetMol GPCR靶向化合物庫(kù)是由711種與G蛋白及其耦聯(lián)受體相關(guān)的生物活性小分子化合物的*集合。用于GPCR靶向的藥物研發(fā)，GPCR相關(guān)科學(xué)研究和藥物篩選，可用于高通量、高內(nèi)涵篩選。
| Pack Size | Price |
|---|---|
| 100 μL * 10 mM (in DMSO) | RMB 56920.00 |
| 250 μL * 10 mM (in DMSO) | RMB 93476.00 |
| 1 mg | RMB 93476.00 |
產(chǎn)品特性
- 711種與G蛋白及其耦聯(lián)受體相關(guān)的生物活性小分子化合物，所有小分子都具有良好的生物和藥理活性，部分是FDA批準(zhǔn)的上市藥物；
- 是篩選GPCR 靶向藥物的強(qiáng)大工具，也可用于用于制藥公司和生物技術(shù)公司在各項(xiàng)研究和藥物開發(fā)項(xiàng)目中GPCR的篩選；
- 據(jù)估計(jì)大約200個(gè)孤兒GPCR功能是未知的，因此，使用我們的GPCR小分子化合物庫(kù)來篩選功能未知的GPCR可能會(huì)產(chǎn)生潛在的新型GPCR候選藥；
- GPCR化合物庫(kù)含有與受體相關(guān)的小分子，包括5-HT 受體、多巴胺受體、 阿片受體、腎上腺素受體、mGluR和 ETA-受體等；
- 結(jié)構(gòu)多樣，藥效顯著，可滲透細(xì)胞；
- 詳細(xì)的說明書，化合物結(jié)構(gòu)、靶點(diǎn)信息、IC50值、活性描述等；
- NMR、HPLC/LCMS等多種檢測(cè)技術(shù)保證產(chǎn)品結(jié)構(gòu)正確，純度高，減少假陽(yáng)性。
包裝與存儲(chǔ)
- 形式：可提供1 mg、5 mg的干粉以及DMSO 10 mM濃度的各種規(guī)格溶液；
- 包裝：化合物溶液置于帶旋蓋和二維碼的儲(chǔ)存管中，后排列于96孔板；
- 保存：干粉可保存兩年；溶于DMSO，-20 °C可保存一年，-80 °C 可保存兩年，避免反復(fù)凍融；
- 運(yùn)輸：藍(lán)冰運(yùn)輸。
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