格列美脲廠家CAS原料
中文名稱: 格列美脲
中文同義詞: 格列美吡拉;反式-3-乙基-2,5-二氫-4-甲基-N-[2-[4-[[[[(4-甲基環(huán)己基)氨基]羰基]氨基]磺酰基]苯基]乙基]-2-氧-1H-吡咯-1-羧酰胺;格列吡咯;賀普丁;格列美脲;1-[4-[2-(3-乙基-4-甲基-2-氧代-3-吡咯啉-1-甲酰胺基)-乙基]-苯磺酰]-3-(反式-4-甲基環(huán)己基)-脲;格力美脲;格列美脲溶液,100PPM
英文名稱: Glimepiride
CAS號: 93479-97-1
分子式: C24H34N4O5S
分子量: 490.62
熔點 212.2-214.5 °C
化學(xué)性質(zhì) 熔點207℃。
用途 用于糖尿病。
用途 用作降血糖藥
藥理毒理 格列美脲是第三代磺酰脲類*抗糖尿病藥，其降血糖作用的主要機理是刺激胰島β細胞分泌胰島素，部分提高周圍組織對胰島素的敏感性。本品與胰島素受體結(jié)合及離解的速度較格列本脲為快，較少引起較重低血糖。 其作用機制是通過與胰腺β-細胞表面的磺酰脲受體(相對分子質(zhì)量為6.5×104的蛋白質(zhì)）結(jié)合，此受體與ATP敏感的K+（KATP）通道相耦連，促使KATP通道關(guān)閉，引起細胞膜的去極化，使電壓依賴性鈣通道開放，Ga2+內(nèi)流而促使胰島素的釋放，并抑制肝葡萄糖的合成。近期的研究表明，不同的磺酰脲煤藥物與KATP的親和力不同。其順序為：優(yōu)降糖=格列美脲＞甲苯磺丁脲＞氯磺丙脲.此外,格列美脲還可以通過非胰島素依賴的途徑增加心臟葡萄糖的攝取,這可能是葡萄糖轉(zhuǎn)運因子1,4兩種蛋白質(zhì)表達作用增加所致.由于格列美脲對心血管KATP通道的作用弱于格列波脲、格列齊特及格列吡嗪。故心血管的不良反應(yīng)亦很少。
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