中文名稱：鹽酸埃羅替尼
英文名稱：Erlotinib hydrochloride
中文同義詞：鹽酸厄羅替尼;鹽酸厄洛替尼;羅替尼鹽酸鹽;埃羅替尼鹽酸鹽;鹽酸鹽埃羅替尼;厄洛替尼API;厄洛替尼雜質(zhì)O;厄洛替尼鹽酸鹽
英文同義詞：Tarceva;OSI 774;RG-1415;CP 358774;NSC718781;RO-0508231;CP-358774-01;ERLOTINIB HCL;Erlotonid HCl;NSC 718781) HCl
CAS:183319-69-9
分子式：C22H24ClN3O4
分子量：429.9
鹽酸埃羅替尼 性質(zhì)
熔點(diǎn)：
223-225ºC
沸點(diǎn)：
553.6ºC at 760 mmHg
用途：鹽酸埃羅替尼是一種小分子表皮生長(zhǎng)因子受體酪氨酸激酶可逆性抑制劑,主要用于局部晚期或轉(zhuǎn)移性非小細(xì)胞肺癌二線或三線治療和胰腺癌的治療；HER-1 / EGFR酪氨酸激酶抑制劑；
抗腫瘤藥
鹽酸埃羅替尼是一種小分子表皮生長(zhǎng)因子受體酪氨酸激酶可逆性抑制劑, 主要用于局部晚期或轉(zhuǎn)移性非小細(xì)胞肺癌二線或三線治療和胰腺癌的治療。
埃羅替尼
鹽酸埃羅替尼是分子靶向藥物埃羅替尼的鹽酸鹽，美國(guó)食品與藥品管理局(FDA)已批準(zhǔn)埃羅替尼(Tarceva)聯(lián)合吉西他濱作為局部晚期和轉(zhuǎn)移性胰腺癌的一線治療。
小分子化合物埃羅替尼是一種受體酪氨酸激酶抑制物，通過(guò)在細(xì)胞內(nèi)與三磷酸腺苷競(jìng)爭(zhēng)性結(jié)合受體酪氨酸激酶的胞內(nèi)區(qū)催化部位，抑制磷酸化反應(yīng)，從而阻斷向下有增殖信號(hào)傳導(dǎo)，抑制腫瘤細(xì)胞配體依賴的HER-1/EGFR 的活性，達(dá)到抑制腫瘤細(xì)胞增殖的作用。 埃羅替尼也是另一個(gè)用于NSCLC治療的酪氨酸激酶抑制劑。臨床Ⅰ期試驗(yàn)的結(jié)果表明，它的主要毒性和副作用是劑量依賴性皮疹和腹瀉，其他少見(jiàn)的副作用是頭痛，惡*嘔吐等。
臨床Ⅱ期試驗(yàn)用埃羅替尼作為第2線抗腫瘤藥物使用，其療效和二線化療藥物多西他賽相當(dāng)。臨床Ⅲ期隨機(jī)對(duì)照實(shí)驗(yàn)(BR21)[22]，主要針對(duì)一線或二線化療失敗后的NSCLC病人(局部晚期和已有遠(yuǎn)處轉(zhuǎn)移)。研究組用埃羅替尼150mg每天，治療共488例。對(duì)照組用安慰劑共243例。結(jié)果是：中位總生存率：用藥組6.7個(gè)月，對(duì)照組4.7個(gè)月(P<0.001，死亡比率HR=0.73);1年生存率：用藥組31.2%，對(duì)照組21.5%;中位無(wú)進(jìn)展時(shí)間：用藥組9.9周，對(duì)照組7.9周。同時(shí)病人癥狀的改善在用埃羅替尼組中更明顯。
基于BR21的研究結(jié)果，相繼又進(jìn)行了數(shù)項(xiàng)Ⅲ期臨床研究。TRIBUTE臨床試驗(yàn)研究把埃羅替尼與化療合用，企圖比較它與化療合用的療效是否比單用化療更好。治療組為化療(卡鉑加紫杉醇)+埃羅替尼，對(duì)照組為同樣的化療單獨(dú)使用，共有1059例晚期NSCLC病人加入觀察。研究結(jié)果有效率為研究組21.5%，對(duì)照組19.3%;中位生存期：研究組10.8個(gè)月，對(duì)照組10.6個(gè)月;腫瘤進(jìn)展時(shí)間(TTP)：研究組5.1個(gè)月，對(duì)照組5.0個(gè)月。另一項(xiàng)TALENT研究也是比較埃羅替尼和化療(健擇+順鉑)合用是否能夠提高化療的療效，共進(jìn)入了1172例NSCLC病人。結(jié)果也未顯示埃羅替尼能明顯提高化療的療效。
鹽酸埃羅替尼 上下游產(chǎn)品信息
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