吉非替尼

中文名稱(chēng)：吉非替尼

中文同義詞：吉菲替尼;格非替尼;吉非替尼;吉非替尼API;GEFI錫IB;吉非替尼(易瑞沙);吉非替尼(標(biāo)準(zhǔn)品);吉非替尼工作對(duì)照品;吉非替尼(替尼類(lèi));易瑞沙(吉非替尼)

英文名稱(chēng)：Gefitinib

英文同義詞：IRESSA;ZD 1839;Gefinitib;Getfitnib;Gifitinib;GEFITINIB;Ji Fei Ji;AKOS 91371;Gefitinib WS;Gefitinib, >=99%

CAS:184475-35-2

分子式：C22H24ClFN4O3

分子量：446.9

吉非替尼 性質(zhì)

密度：

1.322g/cm3

熔點(diǎn)：

119-1200C

沸點(diǎn)：

586.8ºC at 760 mmHg

儲(chǔ)存條件：Store at RT

吉非替尼 用途與合成工藝

用途：吉非替尼是一種選擇性表皮生長(zhǎng)因子受體(EGFR)酪氨酸激酶抑制劑；表質(zhì)生長(zhǎng)因子受體洛氨酸激酶(EGFR TK)抑制劑。用于治療非干細(xì)胞性肺癌。但副作用較大。

抗腫瘤靶向藥物治療

吉非替尼是由英國(guó)阿斯利康公司研制開(kāi)發(fā)的一種特異性較高的抗腫瘤靶向治療藥物,是*個(gè)用于治療非小細(xì)胞肺癌的分子靶向藥物，通過(guò)選擇性地抑制表皮生長(zhǎng)因子受體酪氨酸激酶(EGFR-TK)的信號(hào)傳導(dǎo)通路而發(fā)揮作用。表皮生長(zhǎng)因子(EGF)是一種相對(duì)分子質(zhì)量為6.45×103的多肽，能與靶細(xì)胞膜上的表皮生長(zhǎng)因子受體(EGFR)結(jié)合產(chǎn)生生物效應(yīng)。而EGFR是一種酪氨酸激酶(TK)型受體，當(dāng)它與EGF結(jié)合后能促進(jìn)受體內(nèi)的TK激活，導(dǎo)致受體酪氨酸殘基自身磷酸化，提供持續(xù)分裂信號(hào)到細(xì)胞內(nèi)，引起細(xì)胞增殖、分化。EGFR在人類(lèi)組織中大量存在，在惡性腫瘤中呈高表達(dá)。吉非替尼通過(guò)阻斷細(xì)胞表面EGFR信號(hào)傳導(dǎo)通路，阻礙腫瘤的生長(zhǎng)、轉(zhuǎn)移和血管生成，并可誘導(dǎo)腫瘤細(xì)胞的凋亡。
2002年8月，吉非替尼首先作為非小細(xì)胞肺癌一線(xiàn)治療藥物在日本上市，商品名為易瑞沙。
2003年5月，美國(guó)食品藥品管理局批準(zhǔn)吉非替尼成為經(jīng)鉑類(lèi)抗癌藥和多西紫杉醇化療無(wú)效的晚期非小細(xì)胞肺癌患者的三線(xiàn)單藥治療藥物。目前已被澳大利亞、日本、阿根廷、新加坡和韓國(guó)等國(guó)批準(zhǔn)應(yīng)用于晚期非小細(xì)胞肺癌的治療。
2005年2月28日，中國(guó)食品*批準(zhǔn)吉非替尼用于治療既往接受過(guò)化療的局部晚期或轉(zhuǎn)移性非小細(xì)胞肺癌（NSCLC）。目前尚未被批準(zhǔn)用作晚期NSCLC的一線(xiàn)治療。
2009年7月1日，歐盟藥品管理局正式批準(zhǔn)吉非替尼用于成人的EGFR基因突變的局部晚期或轉(zhuǎn)移性非小細(xì)胞肺癌一線(xiàn)、二線(xiàn)和三線(xiàn)的治療。

吉非替尼 上下游產(chǎn)品信息