阿瑞吡坦

中文名稱：阿瑞吡坦

中文別名：阿瑞匹坦;阿瑞比坦;阿瑞吡坦雜質(zhì);FS-福沙吡坦中間體8;中間體1(即阿瑞匹坦);APREPITANT阿瑞吡坦

5-[2(R)-[1(R)-[3,5-二(三*甲基)苯基]乙氧基]-3(S)-(4-氟苯基)嗎啉-4-基甲基]-3,4-二氫-2H-1,2,4-三唑-3-酮;

英文名稱：Aprepitant

英文別名：Emend;MK-0869;ONO 7436;[3H]-Aprepitant;

Emend (TN);Emend;5-[[(2R,3S)-2-[(1R)-1-[3,5-bis(trifluoromethyl)phenyl]ethoxy]-3-(4-fluorophenyl)morpholin-4-yl]methyl]-1,2-dihydro-1,2,4-triazol-3-one;

CAS號(hào)：170729-80-3

分子式：C23H21F7N4O3

分子量：534.42700

相關(guān)類別：原料藥;信號(hào)轉(zhuǎn)導(dǎo)通路激酶抑制劑;阿瑞匹坦;醫(yī)藥中間體;其他科研原料藥;消化系統(tǒng);醫(yī)藥原料;中間體;止吐藥;醫(yī)藥原料藥;抗腫瘤;有機(jī)原料;其他;醫(yī)藥原料 抗腫瘤;醫(yī)藥對(duì)照品

阿瑞吡坦 性質(zhì)

外觀與性狀：

灰白色至淡黃色水晶般的固體

密度：

1.51 g/cm3

熔點(diǎn)：

75-76 °C(lit.)

儲(chǔ)存條件：-20°C Freezer

阿瑞吡坦 用途與合成工藝

用途：抗腫瘤中的鎮(zhèn)吐原料。

生產(chǎn)方法：2-(R)-[1-(R)-[3,5-雙(四氟甲基)苯基]乙氧基]-3-(S)-(4-氟苯基)嗎啉(R)樟腦磺酸鹽和碳酸鉀溶于二甲基甲酰胺，在22℃加入3-氯甲基-1,2,4-三唑啉-5-酮的二甲基甲酰胺溶液，攪拌，加入水，用冰浴冷卻。過(guò)濾收集結(jié)晶，水洗，干燥，得阿瑞吡坦。

治療嘔吐藥
阿瑞吡坦是一種神經(jīng)激肽-1 (NK-1)受體拮抗劑，屬抗癌化療嘔吐治療藥物，由德國(guó)默克制藥研發(fā)成功，2003年3月美國(guó)食品與藥品管理局批準(zhǔn)用于治療化療嘔吐。本品對(duì)人有高選擇性的親和力，而對(duì)5-羥色胺、多巴胺及皮質(zhì)激素類受體親和力很低。阿瑞吡坦與5-HT3受體抑制藥(如鹽酸昂丹司瓊)及皮質(zhì)激素地塞米松合用，可進(jìn)一步減輕順鉑誘發(fā)的急性和(或)延遲性嘔吐。單用本藥則有一定的預(yù)防作用。
P物質(zhì)是一種速激肽(神經(jīng)激肽)，主要位于中樞和外周神經(jīng)系統(tǒng)神經(jīng)元中，它與很多功能有關(guān)，如嘔吐、抑郁、炎性疼痛及其他疾病的炎癥。P物質(zhì)的作用通過(guò)NK-1受體介導(dǎo)，是一種G蛋白受體，與磷酸肌醇信號(hào)通路耦合。本藥通過(guò)與大腦中的NK-1受體結(jié)合，對(duì)該受體進(jìn)行阻滯，從而治療由P物質(zhì)介導(dǎo)的疾患。
阿瑞吡坦 (aprepitant)，能選擇性阻止中樞神經(jīng)系統(tǒng)內(nèi)P物質(zhì)與NK-1受體的結(jié)合而起到止嘔作用，用于中、高度致吐化療藥引起的惡*、嘔吐。

阿瑞吡坦 上下游產(chǎn)品信息