更昔洛韋

中文名稱：更昔洛韋

中文別名：9-(1,3-二羥基-2-丙氧甲基)鳥(niǎo)嘌呤;更昔洛韋水合物;更息洛韋;丙氧鳥(niǎo)苷;

英文名稱：ganciclovir

英文別名：biolf62;Ganciclovir;bw-759u;GVC;bwb759u;

CAS號(hào)：82410-32-0

分子式：C9H13N5O4

分子量：255.23100

更昔洛韋 性質(zhì)

外觀與性狀：白色粉末

密度：1.81 g/cm3

熔點(diǎn)：250°C

沸點(diǎn)：675ºC at 760 mmHg

穩(wěn)定性：Exposure to temperatures exceeding 40ºC should be avoided. When stored as directed, the sterile powder has an expiration date of 3 years following the date of manufacture.

儲(chǔ)存條件：2-8ºC

更昔洛韋 用途與合成方法

生產(chǎn)方法：將化合物(I)(15g,0.088m
o1)懸浮于200ml HMDS(1,1,1,3,3,3-hexam.Ethyldisilizane)中,加入1.5g硫酸銨,回流2h。反應(yīng)液減壓濃縮,往剩余的黃色固體加入*化汞(24g,0.095mo1)和250ml苯,加熱至回流。加入6-氯鳥(niǎo)嘌呤(29.93g,0.093mo1)在250ml苯中的溶液,在氮?dú)夥障禄亓?h。減壓蒸出苯,剩余物和1.5L二氯甲烷攪拌后過(guò)濾。濾液用300ml 30%碘化鉀水溶液洗2次,10%碳酸鉀洗2次,300ml水洗2次,300ml飽和氯化鈉洗,無(wú)水硫酸鈉干燥。減壓濃縮,得55g化合物(Ⅱ)的粗品。該粗品溶入小量的二氯甲烷,用硅膠柱(8.5cm×30cm)層析,先用2L乙酸乙酯-己烷(2:3)洗脫,再用3L乙酸乙酯-己烷(75:25)洗脫?；衔?Ⅱ)將由第二洗脫液洗脫。得32g化合物(Ⅱ),收率80%,熔點(diǎn)70--75℃。化合物(Ⅱ)(24g,0.05mo1)溶于500ml甲醇,加入含4.6g鈉的200ml甲醇中溶液,再加入16ml 2-巰基乙醇和lml水,在氮?dú)庀禄亓?h。再加入3g鈉在50ml甲醇中的溶液,回流1h。反應(yīng)液減壓濃縮至約70ml,傾入400ml水中,用冰乙酸調(diào)Ph值至6。過(guò)濾收集析出的沉淀,用水*洗滌,再用乙*洗,真空干燥,得22g固體。該固體和熱乙酸乙酯一起攪拌,過(guò)濾收集固體,用無(wú)水乙醇重結(jié)晶,得16g化合物(Ⅲ),收率70%,熔點(diǎn)181～183℃。化合物(m)(15.6g,36mm
o1)溶于回流中的800ml乙醇,加入400ml環(huán)己烯和15g鉑黑,回流18h。過(guò)濾除去催化劑,并用熱二甲基甲酰胺(200ml,100℃)洗5次。洗液和濾液合并后濃縮,剩余物溶入熱乙醇-水(各200
m1),用0.5g活性炭過(guò)濾。濾液減壓濃縮,剩余物用乙醇-水(4:1)結(jié)晶,得7.72g更昔洛韋,收率84%,熔點(diǎn)>285℃(分解)。

用途：適用于危及生命或視覺(jué)的巨細(xì)胞病毒(CMV)感染的免疫受損病人,如艾滋病、與*官移植和腫瘤化療有關(guān)的外源性免疫抑制病人。用作抗病*藥物的中間體,用于治療因免疫能力低下引起的巨細(xì)胞病毒(CMV)感染

更昔洛韋 上下游產(chǎn)品信息