藥用輔料泊洛沙姆188有CDE備案證明

藥用輔料泊洛沙姆188有CDE備案證明

H(C2H4O)a(C3H6O)b(C2H4O)aOH

　　本品為α-氫-ω-羥基聚(氧乙烯)a-聚(氧丙烯)b-聚(氧乙烯)a嵌段共聚物。由環(huán)氧丙烷和丙二醇反應(yīng)，形成聚氧丙烯二醇，然后加入環(huán)氧乙烷形成嵌段共聚物。在共聚物中氧乙烯單元(a)為75～85，氧丙烯單元(b)為25～30，氧乙烯(EO)含量79.9%～83.7%，平均分子量為7680～9510。

　　【性狀】本品為白色或類白色蠟狀固體；微有異臭。

　　本品在水或乙醇中易溶，在無水乙醇或乙酸乙酯中溶解，在乙或石油醚中幾乎不溶。

　　【鑒別】本品的紅外光吸收圖譜應(yīng)與對照圖譜(光譜集618圖)一致。

　　【檢查】酸堿度 取本品1.0g，加水10ml溶解后，依法測定(通則0631)，pH值應(yīng)為5.0～7.5。

　　溶液的澄清度與顏色 取酸堿度項(xiàng)下的溶液，依法檢查(通則0901與通則0902)，應(yīng)澄清無色。

　　氧乙烯 取本品0.1～0.2g，用含1% 4,4-二甲基-4-硅雜戊磺酸鈉的氘代水1ml或者含四甲基硅烷的氘代ml溶解；將樣品溶液裝入核磁共振管中，如果是以氘代三為溶劑，加氘代水1滴，振搖，在核磁共振儀中，從0到5×10-6掃描，以直接比較法定量，按下式計(jì)算氧乙烯(EO)值：

　　EO=3300α/(33α+58)

　　式中   α=(A2/A1)-1

　　A1為1.15×10-6處雙峰的積分面積，代表氧丙烯的甲基；

　　A2為(3.2～3.8)×10-6處復(fù)合峰的積分面積，代表氧丙烯、氧乙烯的CH2O和氧丙烯的CHO;

　　EO為氧乙烯在整個(gè)分子組成中所占的比例，應(yīng)為79.9%～83.7%。

、增加藥物溶出度

固體型號的產(chǎn)品可作為固體分散劑的載體，品制得的固體分散劑，可大大提高這些藥物的溶解度，促進(jìn)這些藥物的吸收，用量為2％～10％。采用熔融或溶劑法制備固體分散劑，可大大提高難溶性藥物口服制劑的溶出速率和生物利用度。是較理想的速效固體分散劑的載體。

2、作為乳化劑和穩(wěn)定劑

由于其無毒、無抗原性、無刺激性、無致敏性、化學(xué)性質(zhì)穩(wěn)定、不溶血，泊洛沙姆188可以作為一種合成乳化劑用于靜脈注射。泊洛沙姆188是制備靜脈脂肪乳的良好乳化劑，可形成0廂型乳化劑，用量為0．1％一0．5％。本品用量O．2％，相當(dāng)于豆磷脂l％。用本晶制備的乳劑，乳粒小，吸收率高，物理性質(zhì)穩(wěn)定，不易分層，可用熱壓蒸汽滅菌。

3、作為乳膏劑，栓劑的基質(zhì)

泊洛沙姆188能促進(jìn)藥物的吸收，作為基質(zhì)使用還可起到緩釋與延效的作用，上市的產(chǎn)品有灰黃霉素乳膏劑、消炎痛栓、阿司匹林栓。胰島素是由胰腺B細(xì)胞合成的一種多肽類激素，我國于1965年人工合成，作為糖尿病治療的物。Yun等用泊洛沙姆做基質(zhì)，制備了胰島素栓劑，動(dòng)物實(shí)驗(yàn)發(fā)現(xiàn)，加用此基質(zhì)后降糖作用大大改善。另有人得了一系列含脫氧膽酸、牛磺膽堿鈉等的栓劑，每枚含胰島素50單位，直腸給藥于糖尿病兔，其降糖作用相當(dāng)于皮下注射40單位胰島素的56％，顯示出良好的生物利用度。

4、作為吸收促進(jìn)劑

一方面由于泊洛沙姆188使腸道蠕動(dòng)變慢，藥物在胃腸道滯留的時(shí)間增長，吸收增加，從而能提高口服制劑的生物利用度。另一方面，其與皮膚相容性佳，增加皮膚通透性，可以促進(jìn)外用藥制劑的吸收

藥用輔料泊洛沙姆188有CDE備案證明