β-內(nèi)酰胺類 頭孢噻呋

eftiofur β-內(nèi)酰胺類 頭孢噻呋

為半合成的第三代動(dòng)物頭孢菌素。制成鈉鹽和鹽酸鹽供注射用。

【藥理】

(1)藥效學(xué)  具廣譜殺菌作用，對(duì)革蘭氏陽性、革蘭氏陰性包括產(chǎn)β-內(nèi)酰胺酶菌株均有效。敏感菌有巴斯德氏菌、放線桿菌、嗜血桿菌、沙門氏菌、鏈球菌、葡萄球菌等?？咕钚员劝逼S西林強(qiáng)，對(duì)鏈球菌的活性也比喹諾酮類抗菌藥強(qiáng)。       

(2)藥動(dòng)學(xué)  本品肌內(nèi)和皮下注射后吸收迅速，血中和組織中藥物濃度高，有效血藥濃度維持時(shí)間長(zhǎng)，消除緩慢，半衰期長(zhǎng)。給牛、豬肌內(nèi)注射本品后，15min內(nèi)迅速被吸收，在血漿內(nèi)生成一級(jí)代謝物脫呋喃甲酰頭孢噻呋(Desfuroyl ceftiofur，DFC)。由于β-內(nèi)酰胺環(huán)未受破壞，其抗菌活性與頭孢噻呋基本相同。DFC在組織內(nèi)可進(jìn)一步形成無活性的DFC半胱氨酸二硫化物。本品的表觀分布容積<1L／kg。豬、綿羊、牛多劑量肌內(nèi)注射后在腎中濃度，其次為肺、肝、脂肪和肌肉，一般可維持高于MIC的濃度。

【用途】

本品用于防治下列敏感菌所致的牛、馬、豬、犬及一日齡雛雞的疾患。

牛——主要用于溶血性巴斯德氏菌、多殺性巴斯德氏菌與昏睡嗜血桿菌引起的呼吸道病(運(yùn)輸熱、肺炎)。對(duì)化膿棒狀桿菌等呼吸道感染也有效。也可治療壞死梭桿菌、產(chǎn)黑色擬桿菌引起的腐蹄病。

豬——用于胸膜肺炎放線桿菌、多殺性巴斯德氏菌、豬霍亂沙門氏菌與豬鏈球菌引起的呼吸道病(豬細(xì)菌性肺炎)。

馬——主用于獸疫鏈球菌引起的呼吸道感染。對(duì)巴斯德氏菌、馬鏈球菌、變形桿菌、摩拉菌等呼吸道感染也有效。

犬——用于大腸桿菌與奇異變形菌引起的泌尿道感染。

一日齡雛雞——防治與雛雞早期死亡有關(guān)的大腸桿菌病。

【注意】參見其他頭孢菌素。

(1)馬在應(yīng)激條件下應(yīng)用本品可伴發(fā)急性腹瀉，能致死。一旦發(fā)生立即停藥，并采取相應(yīng)治療措施。

(2)注射用頭孢噻呋鈉按規(guī)定劑量、療程和投藥途徑應(yīng)用，無宰前休藥期也無牛奶廢棄期。鹽酸頭孢噻呋混懸注射液的休藥期為：牛2日。

(3)主要經(jīng)腎排泄，對(duì)腎功能不全動(dòng)物要注意調(diào)整劑量。

(4)注射用頭孢噻呋鈉用前以注射用水溶解，使每mL含頭孢噻呋50mg(2～8℃冷藏保效7天，15～30℃室溫中保效12h)。

【用法與用量】

肌內(nèi)注射  一次量  每1kg體重  牛1.1～2.2mg  馬2.2～4.4mg  豬3～5mg  一日1次  連用3日。

皮下注射  一次量  每lkg體重  犬2.2mg  一日1次  連用5～14日

一日齡雛雞  每羽0.08～O.20mg(頸部皮下)

【制劑與規(guī)格】

鹽酸頭孢噻呋混懸注射液lOOmL：5g

注射用頭孢噻呋鈉1g、4g。