匹可硫酸鈉原料藥現(xiàn)貨供應(yīng)
匹可硫酸鈉是1964年由意大利De Angeli公司合成的一種緩瀉劑。酚類緩瀉劑發(fā)揮藥效主要基于游離羥基,故合成此類化合物的途徑是通過在羥基上加上其他基團(tuán),由此評(píng)估了大量此類化合物的藥效,研究顯示,此類化合物幾乎都沒有胃腸道反應(yīng),是由結(jié)腸菌群的水解酶水解后產(chǎn)生二酚類物質(zhì)發(fā)揮緩瀉作用,其中匹可硫酸鈉呈現(xiàn)出良好的潤腸通便的功效。
匹可硫酸鈉作用部位為結(jié)腸,經(jīng)結(jié)腸菌群產(chǎn)生的酶水解后產(chǎn)生活性成分二酚類物質(zhì),可直接刺激腸道粘膜,促進(jìn)腸道蠕動(dòng)并抑制腸道中水分的吸收,顯示導(dǎo)瀉的作用。尿中的排泄物顯示匹可硫酸鈉在胃腸道幾乎無吸收,全身作用甚微,藥效與活性成分的血漿濃度無關(guān)。
匹可硫酸鈉原料藥現(xiàn)貨供應(yīng)
目前匹可硫酸鈉的上市產(chǎn)品有溶液劑、片劑、顆粒劑,全部為胃溶型制劑,匹可硫酸鈉對(duì)酸極不穩(wěn)定,37℃下在pH1.2人工模擬胃液中24小時(shí)降解約29%,其中主要降解物為二酚類物質(zhì)(歐洲藥典中的雜質(zhì)B),二酚類物質(zhì)雖然為活性成分,但對(duì)結(jié)腸以上的胃腸道粘膜均有刺激作用,匹可硫酸鈉的起效時(shí)間在服用后的6~12小時(shí),活性成分的過早釋放會(huì)產(chǎn)生嘔吐、腹鳴、腹脹、腹痛等不良反應(yīng),因此,有必要對(duì)匹可硫酸鈉的普通胃溶型制劑進(jìn)行改進(jìn)。
匹可硫酸鈉口服后幾乎不吸收,直接到達(dá)大腸,被大腸微生物硫酸酯酶分解成具有活性的雙苯酚代謝物,其活性代謝產(chǎn)物{4,4’-(2-吡啶亞甲基)-苯酚}刺激大腸粘膜引起腸蠕動(dòng)亢進(jìn),同時(shí)阻礙水分的吸收,引起瀉下。部分活性代謝產(chǎn)物經(jīng)腸道吸收后,從膽汁中排泄。因此,匹可硫酸鈉在大腸的藥效成分為{4,4’-(2-吡啶亞甲基)-苯酚}.