cp2020藥典倍他環(huán)糊精在醫(yī)藥中的應(yīng)用
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β-環(huán)糊精(簡稱β-CD)是一種新型的藥物包合材料,具環(huán)狀中空筒型、環(huán)外親水、環(huán)內(nèi)疏水的特殊結(jié)構(gòu)和性質(zhì)。由于其特殊的空間結(jié)構(gòu)和性質(zhì),能與許多物質(zhì)、特別是脂溶性物質(zhì)形成包合物,目前被廣泛應(yīng)用于醫(yī)藥業(yè)和食品業(yè),
環(huán)糊精的成分與作用:
環(huán)糊精是環(huán)糊精轉(zhuǎn)葡萄糖基酶(CGTase)作用于淀粉的產(chǎn)物,是由六個(gè)以上葡萄糖以α—1,4—糖苷鍵連結(jié)的環(huán)狀寡聚糖,其中是α-環(huán)糊精(α-cyclodextrin)、β-環(huán)糊精(β-cyclodextrin)、γ-環(huán)糊精(γ-cyclodextrin),分別由六個(gè)、七個(gè)和八個(gè)葡萄糖分子構(gòu)成,是相對大和相對柔性的分子。經(jīng)X射線衍射和核磁共振研究,證明環(huán)糊精分子成錐柱狀或圓錐狀花環(huán),有許多可旋轉(zhuǎn)的鍵和羥基,內(nèi)有一個(gè)空腔,表觀外型類似于接導(dǎo)管的橡膠塞。空腔內(nèi)部排列著配糖氧橋原子,氧原子的非鍵電子對指向中心,使空腔內(nèi)部具有很高的電子密度,表現(xiàn)出部分路易斯堿的性質(zhì)。分子構(gòu)型為葡萄糖的C-1椅式構(gòu)型,在它的圓筒內(nèi)部有-CH-葡萄糖苷結(jié)合的O原子,故呈疏水性。葡萄糖的2位和3位的-OH基在圓筒的一端開口處,6位的-OH基在圓筒的另一端開口處,所以圓筒的二端開口處都呈親水性,這樣,環(huán)糊精的筒形體的內(nèi)部上層、中層、下層由不同的基團(tuán)組成.
環(huán)糊精的性質(zhì)有點(diǎn)類似淀粉,可以貯存多年不變質(zhì)。在強(qiáng)堿性溶液中也可穩(wěn)定存在,在酸性溶液中則部分水解成葡萄糖和非環(huán)麥芽糖。
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