藥用熱敏溶膠凝膠原料泊洛沙姆188/407現(xiàn)貨

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一是將原位凝膠與制劑新技術(shù)（如包合物、納米粒、微球等）結(jié)合起來，提高藥物的穩(wěn)定和溶解度，達(dá)到更好的緩釋效果，增強(qiáng)藥物療效并減少不良反應(yīng)。

徐輝等^［10］采用懸浮交聯(lián)方法制備親水性聚合物泊洛沙姆微球。對于傳遞穩(wěn)定性差的藥物具有重要的意義。有人研究制備了胰島素-PLGA納米粒，然后分散于泊洛沙姆407凝膠基質(zhì)中制成溫度敏感型原位凝膠。根據(jù)體外試驗(yàn)發(fā)現(xiàn)泊洛沙姆407的濃度越低，藥物釋放越快。小鼠皮下注射后有顯著的降血糖作用，并能在2h內(nèi)維持相對穩(wěn)定，反彈速度緩慢。婁杰等^［11］利用厚樸酚和羥丙基－β－環(huán)糊精包合形成包合物，再利用泊洛沙姆 407 和泊洛沙姆 188制備溫敏原位凝膠。運(yùn)用不同方法分別考察凝膠的體外釋藥行為與溶蝕并進(jìn)行數(shù)據(jù)擬合，顯示包合物原位凝膠能延長制劑在眼部的滯留時間。

二是在泊洛沙姆中加入同系列化合物如泊洛沙姆 188或具有生物黏附性或增加強(qiáng)度的輔料。泊洛沙姆潛在的缺點(diǎn):機(jī)械強(qiáng)度較低,表面溶解快,不能生物降解, 以及不能從腎臟排泄等。例如將3個泊洛沙姆407單體碳酸酯鍵結(jié)合在一起合成新的聚合物可以解決降解性問題。

在泊洛沙姆中加入黏附性材料例如^［12］親水性黏附材料能與泊洛沙姆的 PEO 鏈段結(jié)合，加強(qiáng)相鄰分子間的纏結(jié)作用、提高分子間氫鍵結(jié)合力，使得體系在較低溫度發(fā)生膠凝，如 HPMC。另外，加殼聚糖會使相變溫度升高，趙亮等^［13］研究中就發(fā)現(xiàn)殼聚糖對升高泊洛沙姆 188 的相變溫度有效。胡亦清等^［15］研究表明泊洛沙姆與五種不同結(jié)構(gòu)的多糖及多糖衍生物形成溫敏水凝膠，有利于實(shí)現(xiàn)可注射使用的目的。相比之下，兩親性多糖衍生物與泊洛沙姆的凝膠化時間不長，兩親性多糖衍生物/泊洛沙姆溫敏水凝膠的穩(wěn)定性更高，體現(xiàn)出更強(qiáng)的剪切變稀性質(zhì)，延長緩釋強(qiáng)的松的時間，這些性質(zhì)可能與之間存在疏水相互作用力有關(guān)。5種凝膠體均有促進(jìn)成骨細(xì)胞增殖生長的性能，在骨關(guān)節(jié)組織具有一定的應(yīng)用前景

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