泊洛沙姆188的特性及醫(yī)藥領(lǐng)域的應(yīng)用
泊洛沙姆的特性及應(yīng)用
泊洛沙姆系以丙二醇為起始劑,依次經(jīng)環(huán)氧丙烷和環(huán)氧乙烷的陰離子開環(huán)聚合反應(yīng),得到兩端為聚氧乙烯(PEO)、中間為聚氧丙烯(PPO)的三嵌段共聚物(PEO-PPO—PEO)。相對(duì)分子量較高的泊洛沙姆為白色、蠟狀、可自由流動(dòng)的球狀顆?;驖沧⒐腆w,相對(duì)分子質(zhì)量較低的泊洛沙姆為半固體或無色液體?;緹o臭、無味,泊洛沙姆的理化性質(zhì)與其型號(hào)有關(guān)。
國際市場的泊洛沙姆共聚物主要南BASF公司提供,商品名為普郎尼克(Pluromic),在美國指藥用級(jí)別和工業(yè)級(jí)別的泊洛沙姆,商品名Lutrol的產(chǎn)品在歐洲指藥用級(jí)別的泊洛沙姆。普郎尼克的命名原則為,前一位(或前兩位)是聚氧丙烯鏈段的相對(duì)分子量的代號(hào);最后一位數(shù)代表聚氧乙烯鏈段的重量百分比;字母L、P或F分別代表液態(tài)、糊狀或片狀。下表列出了國際市場中具有代表性的泊洛沙姆產(chǎn)品的結(jié)構(gòu)和理化性質(zhì)。
特性[1]
1. 溶解性
泊洛沙姆是南不同比例聚氧乙烯鏈段和聚氧丙烯鏈段構(gòu)成的嵌段共聚物,其中聚氧乙烯鏈段相對(duì)分子量比例在很大范圍內(nèi)變動(dòng)。聚氧乙烯的相對(duì)親水性和聚氧丙烯的相對(duì)親油性使這類共聚物具有極不相同的表面活性,衍生出從油溶性到水溶性的多種產(chǎn)品:
2. 曇點(diǎn)
泊洛沙姆水溶液加熱時(shí),由于其分子的水合結(jié)構(gòu)被破壞并形成疏水鏈構(gòu)象而發(fā)生起濁的現(xiàn)象,泊洛沙姆溶解度下降,水溶液發(fā)生渾濁的溫度(即曇點(diǎn))隨分子中親水性鏈段和疏水性鏈段的比例不同而在很大范圍內(nèi)變化。聚氧乙烯部分相對(duì)分子量在70%以上的泊洛沙姆,即使?jié)舛雀哌_(dá)10%,常壓下加熱至100。C,仍觀察不到起濁現(xiàn)象。隨著聚氧乙烯部分的比例下降,泊洛沙姆的親水性減弱,曇點(diǎn)降低。溶液濃度增高,曇點(diǎn)也相應(yīng)降低。
3. 表面活性
作為非離子型表面活性劑,泊洛沙姆的表面活性與結(jié)構(gòu)有關(guān)。泊洛沙姆的親水親油平衡值(HLB值)從疏水性的Poloxamer 401(HLB=0.5)到親水性的Poloxamer 108(HLB=30.5)。聚氧乙烯鏈段比例越大,HLB值越高;聚氧乙烯鏈段比例相同的情況下,相對(duì)分子質(zhì)量越低,HLB值越高。選擇適宜的泊洛沙姆單獨(dú)使用或配合使用,容易獲得乳化液體所需的適宜HLB值。
4. 膠凝作用
除一些相對(duì)分子質(zhì)量較低的泊洛沙姆品種外,多數(shù)泊洛沙姆在較高濃度時(shí)即形成水凝膠。泊洛沙姆存在兩個(gè)臨界溫度,即低溶液一凝膠轉(zhuǎn)變溫度(LCST)和高凝膠一溶液轉(zhuǎn)變溫度(UCST),較高濃度的泊洛沙姆水溶液在這兩個(gè)溫度之間即形成水凝膠一相對(duì)分子量越大,凝膠越易形成。相對(duì)分子質(zhì)量在8000以上的泊洛沙姆,形成凝膠的濃度約為20%―30%,這種凝膠可以通過加熱其溶液然后冷卻至室溫,或者在5~l0℃冷藏其水溶液然后轉(zhuǎn)移至室溫環(huán)境下自然形成。循環(huán)加熱和冷卻可使凝膠發(fā)生可逆的變化,但不影響凝膠的性質(zhì)。其膠凝作用是泊洛沙姆分子問形成氫鍵的結(jié)果。
泊洛沙姆188的特性及醫(yī)藥領(lǐng)域的應(yīng)用
聚乙二醇-15羥基硬脂酸酯1kg進(jìn)口60kg巴斯夫進(jìn)口
維生素E聚乙二醇琥珀酸酯100g藥典上海
高取代羥丙纖維素25kg企業(yè)標(biāo)準(zhǔn)山東
丁基羥基茴香醚1kg藥典丁基羥基苯甲醚江西
苯甲酸芐酯食品級(jí)1kg食品級(jí)天津
焦糖(焦糖色)30kg/桶CP四川
輕質(zhì)液體石蠟20kg/桶CP500ml/瓶吉林,江西
大豆油(口服)20kg/桶CP500ml/瓶江西
山梨酸25kg/袋CP樣品1kg/袋起訂四川
山梨醇1kg/袋備案登記5kg,25kg江西
司盤85三油酸山梨坦500gCP浙江
氯己定25kgCP500g起訂遼寧
麻油,芝麻油25kgCP安徽
多庫酯鈉1kgCP山東
20kg/桶CP江西,江蘇
桉葉油25kg/桶CP500g/瓶江西
輕質(zhì)氧化鎂20kg,CP500g原廠包裝湖南
蜂蠟(黃白)25kg/袋CP小包裝500g/袋起河北
白蜂蠟5kgCP25kg江西
葡甲胺25kg/桶美國藥典5kg/袋貴州
500mlcp四川
甘羥鋁25kgusp1kg日本協(xié)和