| 中文名 | 鹽酸克林霉素 |
|---|---|
| 英文名 | Clindamycin Hydrochloride |
| 中文別名 | 克林霉素鹽酸鹽 | 鹽酸林大霉素 | 克林霉素鹽酸鹽 |
| 英文別名 | 更多 |
| 描述 | Clindamycin hydrochloride 是一種半合成的林可胺類抗生素，通過作用于 50S ribosomal 來抑制蛋白質(zhì)的合成。 |
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| 相關(guān)類別 | 信號(hào)通路 >> 抗感染 >> 細(xì)菌 研究領(lǐng)域 >> 感染 |
| 體外研究 | 克林霉素是細(xì)菌蛋白質(zhì)合成的經(jīng)典抑制劑，通過與50S核糖體亞基的23S核糖體RNA結(jié)合[1]。 |
| 體內(nèi)研究 | 克林霉素鹽酸鹽在狗口服給藥后快速吸收，平均吸收時(shí)間（MAT）為0.87小時(shí)，生物利用度為72.55％。在口服給藥（0.503對(duì)0.458L / h / kg）后，克林霉素鹽酸鹽導(dǎo)致克林霉素的總清除率（CL）?？肆置顾佧}酸鹽在穩(wěn)態(tài)（IV）下的體積分布為2.48L / kg，表明克林霉素在體液和組織中的分布廣泛。靜脈注射和口服給藥后克林霉素血清濃度大約保持在0.5μg/ mL以上，持續(xù)10小時(shí)[1]?？肆置顾佧}酸鹽顯著降低狗的基線水平42天的口腔惡臭?？肆置顾佧}酸鹽還可導(dǎo)致狗牙菌斑，牙結(jié)石和牙齦出血的顯著減少[2]。超聲波結(jié)垢，根面刨削和拋光（USRP）后，鹽酸克林霉素（2.5 mg / Lb）對(duì)牙周病的牙菌斑和口袋深度測(cè)量有顯著影響，但對(duì)犬的牙齦炎沒有影響[3]。在14至28天內(nèi)治療后，鹽酸克林霉素導(dǎo)致犬淺表性細(xì)菌性膿皮病犬的*緩解率為71.4％（15/21）[4]。 |
| 動(dòng)物實(shí)驗(yàn) | 對(duì)于第一個(gè)實(shí)驗(yàn)期，在左側(cè)頭靜脈導(dǎo)管插入后，向所有動(dòng)物靜脈內(nèi)施用11mg / kg BW克林霉素鹽酸鹽（第0天）。在給藥后不久取出導(dǎo)管（18G×51mm Abbocath-T）。在（t = 0h）和2,5,10,15,20,30,45分鐘，1,1.5,2之前，通過從導(dǎo)管插入的側(cè)頭靜脈抽吸將血樣（3mL）收集到塑料管中。給藥后2.5,2,4,5,6,8,10,12和24小時(shí)。每次取樣后，用2mL 1％肝素化生理鹽水沖洗靜脈內(nèi)導(dǎo)管。在第28天，所有狗都接受一個(gè)Antirobe膠囊（150mg克林霉素鹽酸鹽）。通過將接受的克林霉素的總量除以其體重，在每只動(dòng)物中進(jìn)行從mg /動(dòng)物到mg / kg BW的劑量標(biāo)準(zhǔn)化。按照上述技術(shù)，在緊接之前（t = 0h）和15,30,45分鐘，1,1.5,2,2.5,3,4,5,6,8,10,12進(jìn)行血樣采集。藥物給藥后24小時(shí)。將所有血液樣品在暗處靜置20分鐘。在4℃下以1500g離心10分鐘后，將上清液轉(zhuǎn)移到5-mL塑料管中并儲(chǔ)存在-30℃，等待分析。 |
| 參考文獻(xiàn) | 無 |
| 沸點(diǎn) | 628.1oC at 760 mmHg |
|---|---|
| 熔點(diǎn) | 141°C |
| 分子式 | C18H34Cl2N2O5S |
| 分子量 | 461.444 |
| 閃點(diǎn) | 333.6oC |
| 精確質(zhì)量 | 460.156555 |
| PSA | 127.56000 |
| LogP | 1.52030 |
| 外觀性狀 | 白色結(jié)晶粉末 |
| 蒸汽壓 | 1.79E-19mmHg at 25°C |
| 儲(chǔ)存條件 | 2-8℃ |
| 穩(wěn)定性 | |
| 水溶解性 | H2O: 50 mg/mL, clear, colorless |
| 分子結(jié)構(gòu) | |
| 計(jì)算化學(xué) | 1、疏水參數(shù)計(jì)算參考值（XlogP）: 2、氫鍵供體數(shù)量：5 3、氫鍵受體數(shù)量：6 4、可旋轉(zhuǎn)化學(xué)鍵數(shù)量:7 5、互變異構(gòu)體數(shù)量：2 6、拓?fù)浞肿訕O性表面積（TPSA）:102 7、重原子數(shù)量：28 8、表面電荷：0 9、復(fù)雜度：502 10、同位素原子數(shù)量：0 11、確定原子立構(gòu)中心數(shù)量：7 12、不確定原子立構(gòu)中心數(shù)量：2 13、確定化學(xué)鍵立構(gòu)中心數(shù)量：0 14、不確定化學(xué)鍵立構(gòu)中心數(shù)量：0 15、共價(jià)鍵單元數(shù)量：2 |
| 更多 | 1.性狀：未確定 2.密度（g/mL,25/4℃）：未確定 3.相對(duì)蒸汽密度（g/mL,空氣=1）：未確定 4.熔點(diǎn)（oC）：141 5.沸點(diǎn)（oC,常壓）：未確定 6.沸點(diǎn)（oC,5.2kPa）：未確定 7.折射率：未確定 8.閃點(diǎn)（oC）：未確定 9.比旋光度（o）：未確定 10.自燃點(diǎn)或引燃溫度（oC）：未確定 11.蒸氣壓（kPa,25oC）：未確定 12.飽和蒸氣壓（kPa,60oC）：未確定 13.燃燒熱（KJ/mol）：未確定 14.臨界溫度（oC）：未確定 15.臨界壓力（KPa）：未確定 16.油水（辛醇/水）分配系數(shù)的對(duì)數(shù)值：未確定 17.爆炸上限（%,V/V）：未確定 18.爆炸下限（%,V/V）：未確定 19.溶解性：50mg/mL, clear, colorless |
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