PROTAC linker將E3泛素連接酶配體與靶蛋白配體連接起來。PEG是PROTAC開發(fā)中常用的linker,據統計,在已報道的PROTAC分子中有54%使用了PEG作為linker。
PEG linker在PROTAC中的作用:
1. PEG的引入可以增加PROTAC分子的水溶性,影響細胞滲透性,從而影響口服吸收。
2. 通過使用不同鏈長的PEG可輕松實現對 linker長度系統性的改變,影響PROTAC分子的降解效率。
3. 使用各種雙官能化的PEG linker,能夠簡單、快速地組裝具有不同連接基團的分子,加速篩選得到有效的降解結構。
碳水科技(Tanshtech)專注于PROTAC Linker(E3連接酶-PEG Linker)的研發(fā),提供具有各種活性基團的高純度PEG linker(E3連接酶-Linker),歡迎廣大朋友與我們溝通交流!
碳水科技(Tanshtech)提供的部分PROTAC Linker(E3連接酶-PEG Linker)
Thalidomide -PEG linker
Thalidomide-O-PEGn-amine
Thalidomide-O-amido-PEG4-NH2
Pomalidomide-PEG linker
Pomalidomide-PEGn-amine/COOH/SH/N3/CHO/Tos/Ms/Alkyne/ piperazine
Pomalidomide-NH-PEG4-amine/COOH/SH/N3/CHO/Tos/Ms/Alkyne/ piperazine
(S,R,S)-AHPC-PEG linker
(S,R,S)-AHPC-PEGn-Alkyne/Azide/NH2/SH
(S,R,S)-AHPC-PEG4-Alkyne/Azide/NH2/SH
Diketone-PEG linker
Diketone-PEGn-PFP ester/Biotin/DBCO/Diketone
Diketone-PEG4-PFP ester/Biotin/DBCO/Diketone
AZD-PEGn- linker
AZD-PEGn-Acid/ Methyl ester/PFP/Azide
AZD-PEG4-Acid/ Methyl ester/PFP/Azide
PEG Linkers
N3-PEG3-CH2CH2COOH | 1056024-94-2 |
Bis-PEG9-acid | 1268488-70-5 |
Amino-PEG4-CH2COOH | |
Boc-NH-PEG2-CH2CH2COOH | 1365655-91-9 |
NH2-PEG2-C2-Boc | 756525-95-8 |
Amino-PEG4-alcohol | |
Amino-PEG4-CH2COOH | |
NH2-PEG2-C2-Boc | 756525-95-8 |
Amino-PEG4-alcoho | l86770-74-3 |
NH2-PEG3-COOH | |
NH2-PEG2-COOH | |
DBCO-PEG12-PA | |
COOH-PEG6-COOH |