去甲斑蝥素
去甲斑蝥素 Norcantharidin
【性狀】無色結(jié)晶性粉末，無臭，稍有刺激性。略溶于水及乙醇，易溶于熱水、丙酮。
【藥理及應(yīng)用】對肝癌、食管鱗癌等細胞株的形態(tài)、增殖有破壞或抑制作用，可提高癌細胞呼吸控制率及溶酶體酶活性，干擾癌細胞分裂，抑制其DNA合成。對骨髓細胞無抑制作用，并能升高白細胞。
吸收后在肝、腎、胃、腸、癌組織中均有較高藥物濃度。給藥后15分鐘在肝臟、癌組織達高峰濃度，6小時后濃度顯著下降，24小時內(nèi)大部分經(jīng)腎臟排泄，體內(nèi)蓄積甚少。
臨床用于肝癌、食管癌、胃及賁門癌等以及白細胞低下癥，亦可作為術(shù)前用藥或用于聯(lián)合化療，與其他化療藥物聯(lián)用能提高療效、減少副作用。用于乙型肝炎亦有效。
【用法】口服：1次5～20mg（重癥可加至30mg），1日3次，空腹服。靜注或靜滴：1日10～20mg，溶入適量葡萄糖注射液內(nèi)緩慢推注，或加入葡萄糖注射液250～500ml中緩慢點滴。
【注意】不良反應(yīng)較少見，但口服劑量過大時可能出現(xiàn)惡心、嘔吐等癥狀，應(yīng)減量或停藥。
【制劑】片劑：每片5mg。注射劑：每支10mg（2ml）。
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