藥用級羧甲基殼聚糖醫(yī)用藥典標準CDE備案A

藥用級羧甲基殼聚糖醫(yī)用藥典標準CDE備案A

　　羧甲基殼聚糖是一種重要的水溶性殼聚糖衍生物，有許多醫(yī)學功效，如促進創(chuàng)面愈合、止血、抑制瘢痕、鎮(zhèn)痛和抑菌作用，另外在化工、環(huán)保、保健品方面也有廣泛的應用。羧甲基殼聚糖具備良好的生物相容性和生物降解性，在水凝膠和愈合創(chuàng)傷類生物材料中廣泛應用，也被廣泛應用于組織工程基質材料；此外，羧甲基殼聚糖很容易加工成納米顆粒，使其更適用于藥物遞送，生物成像，生物傳感器和基因療法；近年來羧甲基殼聚糖在綠色化學方面也有很多應用。因其的生物特性，羧甲基殼聚糖在生物醫(yī)學和制藥領域有廣泛的應用。

　　羧甲基殼聚糖也可像羧甲基甲殼素的制備那樣，在堿的存在下用LV乙酸與之反應而得到，但羧甲基甲殼素的羧甲基是在糖殘基的C6-OH上發(fā)生取代，有少量羧甲基在C3-OH上發(fā)生取代，生成的是O-羧甲基甲殼素。殼聚糖的情況則要復雜-些，羧甲基既會在-OH上發(fā)生取代，也會在-NH上發(fā)生取代，生成O-羧甲基和N-羧甲基殼聚糖，實際上有如下幾種可能的取代情況:C6-O-羧甲基、C2-N_羧甲基、C3-O-羧甲基、C6-O，C2-N-羧甲基、C6-O，C3-O，C2-N-羧甲基等。由于C3上的位阻效應以及C2和C3之間的分子內氫鍵，使C3位上的羧甲基化較難發(fā)生，所以羥基上的羧甲基取代，C3-O-羧甲基較少一些，而以C6-O-羧甲基為主。對于C6-OH與C2--NH來說，在堿性條件下羧甲基在羥基上的取代活性要高于氨基，因此，當取代度小于1時，羧甲基的取代主要是在羥基上而不是氨基上，只有取代度接近1和高于1時，才會同時在氨基上發(fā)生羧甲基取代，形成O,N-羧甲基殼聚糖。羧甲基殼聚糖的水溶性，除了因為它是一種羧酸鈉鹽而溶于水外，還有一個原因是羧甲基的導入，破壞了殼聚糖分子的二次結構，使其結晶度大大降低，幾乎成為無定形。

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