138470-70-9-莫扎伐普坦鹽酸鹽 返回列表頁

中文名：莫扎伐普坦鹽酸鹽    

英文名：N-[4-[5-(dimethylamino)-2,3,4,5-tetrahydro-1-benzazepine-1-carbonyl]phenyl]-2-methylbenzamide,hydrochloride    

中文別名：5-(二甲基氨基)-1-2,3,4,5-四氫-1H-苯并氮雜卓鹽酸鹽 | 鹽酸莫扎伐普坦    

Mozavaptan hydrochloride (OPC-31260 hydrochloride) 是一種 benzazepine 衍生物，也是一種有效，選擇性，競爭性和口服活性的加壓素 V2 受體拮抗劑，IC50 為 14 nM。Mozavaptan hydrochloride 對 V2 受體的選擇性比 V1 受體 (IC50 為 1.2 μM) 高約 85 倍，并且可以在體內(nèi)拮抗精氨酸加壓素的抗利尿作用。Mozavaptan hydrochloride 可用于低鈉血癥，抗利尿激素不適當綜合征 (SIADH) 和充血性心力衰竭的研究

莫扎瓦普坦（OPC-31260）以競爭性的方式抑制AVP與大鼠肝（V1受體）和腎（V2受體）質(zhì)膜的結(jié)合，其對V2受體的選擇性大約是前者的100倍。大鼠肝臟[3H]-AVP的Kd值為1.1nm，大鼠腎臟為1.38nm。在莫扎瓦普坦存在下，大鼠肝臟和腎臟中[3H]-AVP的Kd均顯著降低（V1受體在0.3μM和1μM劑量下的Kd分別為2.47nm和5.51nm；V2受體在0.3μM和1μM劑量下的Kd分別為2.4nm和4.03nm）

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