作為腸外營(yíng)養(yǎng)組成成分之一的脂肪乳可為機(jī)體提供能量并能防止體內(nèi)必需脂肪酸的缺乏，這在臨床實(shí)踐中已成為人們的共識(shí)。脂肪乳一般是用從大豆油中提取的長(zhǎng)鏈甘油三酯和蛋黃磷脂制備的。與長(zhǎng)鏈甘油三酯（LCT）相比，中鏈甘油三酯（MCT）用于腸內(nèi)營(yíng)養(yǎng)時(shí)，其溶解性好，可較快的吸收入血漿，氧化快，且不需要肉毒堿就能進(jìn)入線粒體。MCT 可與 LCT 混合后經(jīng)靜脈輸入，也能以結(jié)構(gòu)型脂肪乳的形式輸入。在結(jié)構(gòu)型脂肪乳中，其甘油三酯單個(gè)分子內(nèi)就含有中鏈及長(zhǎng)鏈脂肪酸。與LCT一樣，輸入 MCT 后會(huì)伴有脂蛋白微粒的形成，因此，MCT 將與 LCT 竟?fàn)幹鞍酌傅乃獠课弧Ｅc LCT 相比，MCT/LCT 混合乳的血漿清除率增高和下降的報(bào)道都有。MCT 的氧化比 LCT 快，而且可以有效的節(jié)約蛋白。但也有報(bào)道認(rèn)為蛋白的分解代謝是增加的。MCT 的毒性已被觀察到，因此，在給危重病人推薦普遍使用含 MCT 的脂肪乳之前對(duì)其安全性及有效性進(jìn)行更進(jìn)一步的研究是很必要的。
結(jié)構(gòu)型甘油三酯可望比物理混合的脂肪乳有更低的毒性，而且據(jù)報(bào)導(dǎo)造成代謝性酸中毒的傾向也不明顯。在體外實(shí)驗(yàn)的結(jié)果表明結(jié)構(gòu)型脂肪乳比混合型能更有效的釋放出脂肪酸。但是，在血漿中，脂肪酸的釋放很大程度取決于MCT的量本身。目前已進(jìn)行的臨床實(shí)驗(yàn)都證明含結(jié)構(gòu)型甘油三酯的脂肪乳是安全的，而且其水解快而*。
飲食中脂肪的一個(gè)重要功能就是它能結(jié)合到細(xì)胞膜的結(jié)構(gòu)中去。而細(xì)胞膜中脂類的含量與性狀將會(huì)影響到細(xì)胞膜的通透性和膜結(jié)合酶與受體的性能。膜結(jié)合膦脂可被酶刺激而釋放出增長(zhǎng)鏈的脂肪酸，這些脂肪酸就是合成烷類物質(zhì)的前體。在輸入 LCT 脂肪乳時(shí)，花生四烯酸就被釋放出來(lái)。
從大豆油中提取的脂肪乳（LCT）富含必需的多不飽和脂肪酸，亞油酸和a-亞麻酸，它們具有 18 個(gè)碳原子的碳鏈。這些脂肪酸是很有效的氧化底物，但它們彼此也竟?fàn)?/span> W－6－去飽和酶。在代謝過(guò)程中，亞油酸及 -亞麻酸被延長(zhǎng)和去飽和。從亞油酸（ W 6 系列）衍生的主要脂肪酸是 a-亞麻酸（ c18:3 6）、雙高 -亞麻酸（ c20:3 6）和花生四烯酸（ c20:4 6）。從 a-亞麻酸（ 3 系列）衍生的脂肪酸是烷酸（ c20:5 3, EPA ） 和二十二碳六烯酸（ c22:6 3, DHA ），后者在魚(yú)油中含量很高。輸入豆類脂肪乳會(huì)伴有增長(zhǎng)鏈的脂肪酸的增加，從而導(dǎo)致各種烷類物質(zhì)的釋出。除了 PGI2，凡是從花生四烯酸中衍生的烷類物質(zhì)都比相應(yīng)的介質(zhì)更易于促凝血和促炎癥。
飲食中脂肪可產(chǎn)生免疫反應(yīng)特異調(diào)節(jié)物，從這一作用重要性的認(rèn)識(shí)引出一種假設(shè)，即用魚(yú)油部分取代脂肪乳中占主要成分的 W 6 脂肪酸，并把這種脂肪乳用于應(yīng)激患者會(huì)產(chǎn)生一些正效應(yīng)，并改善患者的預(yù)后。目前，含有魚(yú)油的脂肪乳在國(guó)外已經(jīng)進(jìn)入臨床應(yīng)用。
輸入大豆乳劑將伴隨著由于自由基作用于多不飽和脂肪酸而引起的一些產(chǎn)物的生成，也伴隨著血漿抗氧化物質(zhì)，如 VitE 的消耗。 VitE 在大多數(shù)脂肪乳中的含量是不足的，因而建議增加抗氧化物質(zhì)的供應(yīng)。
脂肪乳的組成是很相似的，但是在脂肪酸含量上也有一些很小的差異。不同磷脂脂肪酸配制的不同會(huì)導(dǎo)致各種介質(zhì)產(chǎn)生的不同。其它一些具有臨床意義、與脂肪乳安全性有關(guān)的因素還有植物甾醇、溶血磷脂和膽固醇的含量。由于生產(chǎn)工藝和原材料等方面的原因，用相同的油料制備的脂肪乳中上述物質(zhì)的含量也是不盡相同的。高含量的植物甾醇導(dǎo)致其在循環(huán)系統(tǒng)的蓄積--這是一種病理狀態(tài)，它可造成脂肪在各種臟器沉積和肝功損害。
磷脂中含有一定量的溶血磷脂，這是卵磷脂的水解產(chǎn)物。對(duì)所有脂肪乳來(lái)說(shuō)，溶血磷脂的含量將隨貯存時(shí)間的增長(zhǎng)而增加。在血中，溶血磷脂或與循環(huán)的脂肪微粒相結(jié)合，或與血漿白蛋白相結(jié)合。如果一種脂肪乳輸入溶血磷脂結(jié)合能力下降的病人體內(nèi)，則“游離”的溶血磷脂將結(jié)合到紅細(xì)胞膜上而導(dǎo)致溶血。溶血磷脂在不同脂肪乳中的含量是不相同的。
脂肪乳不僅能為機(jī)體供能，而且還能改變細(xì)胞膜組成和調(diào)節(jié)多種介質(zhì)的產(chǎn)生，這代表著一項(xiàng)令人興奮的新進(jìn)展并激發(fā)進(jìn)一步的研究。但也正是考慮到脂肪乳的各種成分在代謝反應(yīng)中的多種作用，因此，我們應(yīng)該認(rèn)識(shí)到，一項(xiàng)研究只能致力于有限的幾個(gè)方面。
2006年，全國(guó)100家*醫(yī)院的脂肪乳輸液銷售額合計(jì)約達(dá)3.4億元人民幣，再加上其它醫(yī)院的脂肪乳輸液，估計(jì)全國(guó)脂肪乳輸液總銷售額大約有5億~6億元
據(jù)有關(guān)部門公布的統(tǒng)計(jì)數(shù)字，2006年，全國(guó)醫(yī)藥企業(yè)累計(jì)生產(chǎn)各類大輸液達(dá)52.6億瓶，每個(gè)中國(guó)人平均約有4瓶，而去年美國(guó)人均消耗輸液僅約0.04袋。
中國(guó)使用大輸液較多與國(guó)情有關(guān)。不少中國(guó)老百姓相信：去醫(yī)院“掛水”后病會(huì)好得快一些，而口服固體制劑的作用相應(yīng)要慢一些。相反，西方人卻不大愿意接受輸液治療而更傾向于使用對(duì)人體更為安全的口服制劑。中西方兩種不同的用藥觀念，決定了我國(guó)輸液產(chǎn)品市場(chǎng)在今后很長(zhǎng)時(shí)間里仍將保持增長(zhǎng)勢(shì)頭。
國(guó)內(nèi)的大輸液生產(chǎn)商數(shù)已超過(guò)300家，而且輸液產(chǎn)品總量的80％均為葡萄糖、氯化鈉等基礎(chǔ)型低端產(chǎn)品。參與者眾多促成了競(jìng)爭(zhēng)的白熱化，再加上產(chǎn)品結(jié)構(gòu)的不合理，更導(dǎo)致了市場(chǎng)價(jià)格低迷的不利局面。但由于“大輸液加藥”進(jìn)行治療的模式仍在全國(guó)城鄉(xiāng)各地醫(yī)院里盛行不衰，因此，國(guó)內(nèi)大輸液市場(chǎng)總體上仍保持著平穩(wěn)的發(fā)展。
值得注意的是，盡管大輸液產(chǎn)品的整體效益不是很好，但脂肪乳類輸液卻成為國(guó)內(nèi)輸液類產(chǎn)品中的新亮點(diǎn)。
實(shí)際上，適合作為生產(chǎn)脂肪乳原料的植物油并非只有大豆油一種。據(jù)研究結(jié)果，適合生產(chǎn)脂肪乳輸液的植物油除大豆油之外還有麻油、亞麻油、紅花油、棉子油、西紅花油和玉米油等。此外，富含“長(zhǎng)鏈多不飽和脂肪酸”的魚(yú)油也是一種的脂肪乳生產(chǎn)原料。去年，華瑞公司正式推出以進(jìn)口魚(yú)油為原料的ω-3脂肪酸大輸液，商品名為“尤文”。“尤文”對(duì)嚴(yán)重創(chuàng)傷病人、大手術(shù)病人以及處于應(yīng)激狀態(tài)下的急癥病人有降低過(guò)度炎癥反應(yīng)、保護(hù)重要臟器功能、減少感染及并發(fā)癥的發(fā)生等多種作用，屬于一種新型治療性脂肪乳輸液產(chǎn)品。自去年上市以來(lái)，“尤文”的市場(chǎng)反映良好。
另?yè)?jù)報(bào)道，日本制藥廠商正在加緊研制一種以中國(guó)“蘇子油”（即紫蘇籽榨的油）為原料加工的蘇子油脂肪乳輸液新產(chǎn)品。蘇子油含高達(dá)60％的“γ-亞麻酸”成分，是一種出色的不飽和脂肪酸。動(dòng)物實(shí)驗(yàn)結(jié)果證實(shí)，蘇子油脂肪乳輸液不僅能為機(jī)體提供必需的能量，更重要的是，它還兼有降血脂、降血糖、抗氧化損傷、抗過(guò)敏、抗細(xì)胞衰老和抗心血管硬化等多種治療作用。由于紫蘇油脂肪乳輸液能將提供能量與治療作用合二為一，因此，日本藥學(xué)界人士認(rèn)為，蘇子油脂肪乳輸液一旦獲準(zhǔn)上市，必將引發(fā)21世紀(jì)脂肪乳輸液市場(chǎng)的一場(chǎng)“大地震”。
“土特產(chǎn)”大有潛力
我國(guó)早已開(kāi)發(fā)出國(guó)產(chǎn)脂肪乳注射劑類產(chǎn)品，如康萊特注射劑（薏苡仁油脂肪乳）、鴉膽子乳注射劑和莪術(shù)油脂肪乳（主要成分為欖香烯）。其中，康萊特脂肪乳注射劑在國(guó)內(nèi)市場(chǎng)銷售良好，2006年總銷售額已超過(guò)1.5億元人民幣，而且已進(jìn)入俄羅斯、烏克蘭等國(guó)的醫(yī)藥市場(chǎng)。據(jù)報(bào)道，康萊特正在美國(guó)做臨床試驗(yàn)，由于它在中國(guó)、俄國(guó)等國(guó)家作為抗癌藥使用效果良好，迄今尚未發(fā)現(xiàn)有任何毒副作用，故有望在美國(guó)上市，美國(guó)醫(yī)學(xué)界對(duì)它充滿期待。如果康萊特脂肪乳注射劑能在美國(guó)這一世界zui大的醫(yī)藥市場(chǎng)上市，這將是我國(guó)中藥制劑真正邁向市場(chǎng)的新里程碑。
就治療范圍而言，我國(guó)迄今上市的康萊特、鴉膽子乳和莪術(shù)油等中藥脂肪乳注射劑均為抗腫瘤藥物，在國(guó)內(nèi)臨床實(shí)踐中已應(yīng)用了10年以上時(shí)間，銷售情況良好。我國(guó)有異常豐富的中草藥資源。很多中草藥均含一定量的植物油或芳香油，如蘇子油、香薷油、藿香油、沙棘油、川芎油、當(dāng)歸油、黑加侖油等等，相信從這些中草藥中一定可以開(kāi)發(fā)出更多具有治療作用的新型脂肪乳輸液產(chǎn)品。
據(jù)有關(guān)部門的統(tǒng)計(jì)結(jié)果顯示，過(guò)去幾年來(lái)，國(guó)內(nèi)脂肪乳輸液類產(chǎn)品年銷售量始終保持在1500萬(wàn)~1600萬(wàn)瓶之間。這是由于脂肪乳大輸液的單價(jià)較貴，平均每瓶脂肪乳大輸液零售價(jià)在80元人民幣左右，約為基礎(chǔ)型大輸液的幾十倍，故而限制了它在普通百姓中的大量應(yīng)用。隨著我國(guó)國(guó)民收入的逐年增長(zhǎng)，今后無(wú)論營(yíng)養(yǎng)性脂肪乳輸液或治療性脂肪乳輸液的臨床用量將會(huì)越來(lái)越多。
過(guò)去15年來(lái)，我國(guó)腫瘤發(fā)病率已上升近1倍，所以，抗腫瘤中藥脂肪乳注射劑類老產(chǎn)品的市場(chǎng)前景非常廣闊，諸如新上市的ω-3脂肪酸輸液和抗癌中藥類脂肪乳注射劑今后銷售量還將繼續(xù)攀升。
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