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技術文章

片劑的賦形劑潤滑劑

閱讀:2235發(fā)布時間:2013-4-6

 


  藥物顆(或粉)粒在壓片前必須加入一定量的具有潤滑作用的物料,以增加顆(或粉)粒的流動性,減少顆(或粉)粒與沖模之間的摩擦力,以利于將片劑推出??祝蛊瑒┑膭┝繙蚀_,片面光潔美觀,此類物料一般稱為潤滑劑。
  潤滑劑應具有或兼有以下作用:潤滑性,系指能降低顆(或粉)?;蚱瑒┡c??妆谥g的摩擦力,可使壓片力分布及片劑密度分布均勻,使壓成之片由??字型瞥鰰r所需的力減少,同時減低沖模的磨損。抗粘附性,系指能防止壓片原料粘著在沖頭表面或模孔壁上,使片劑表面光潔美觀。助流性,系指能減少顆(或粉)粒間的摩擦力,增加顆(或粉)粒流動性。使能順利流入??祝夭町惡细?。
  生產中常用的潤滑劑如下:

                   硬脂酸鎂
                  
         水不溶性潤滑劑  滑石粉
                 
                  硬脂酸、高熔點蠟、玉米淀粉
        
         水溶性潤滑劑 

水溶性潤滑劑


  由于疏水性潤滑劑對片劑的崩解及藥物的溶出有一定的影響,同時為了滿足制備水溶性片劑如口含片、泡騰片等的要求,需選用水溶性或親水性的潤滑劑。常用的水溶性潤滑劑及其用量,見下表: 

潤滑劑

用量(%

潤滑劑

用量(%

硼酸

1

氯化鈉

5

苯甲酸鈉

5

醋酸鈉

5

油酸鈉

5

月桂醇硫酸鈉

O.52.5

聚乙二醇4000

14

月桂醇硫酸鎂

13

聚乙二醇6000

14

聚氧乙烯單硬脂酸酯

13

  實驗證明硼酸和氯化鈉減低摩擦力的作用不好;硼酸不宜用于內服;有的潤滑劑價貴不宜推廣。近年研究證明,月桂醇硫酸鎂有較好的潤滑作用,雖不及硬脂酸鎂,但較滑石粉、聚乙二醇及月桂醇硫酸鈉等好。本品對片劑硬度的不良影響小于硬脂酸鎂。
  潤滑劑的作用與表面積有關,粉狀潤滑劑,其粉末愈細,則潤滑作用愈強,故用前常須通過五號篩后,再與顆粒均勻混合壓片。  

硬脂酸鎂


  本品為白色細膩輕松粉末,比容大(硬脂酸鎂1g的容積為1015ml),有良好的附著性,與顆?;旌虾蠓植季鶆蚨灰追蛛x,為zui常用的潤滑劑。本品潤滑性強,抗粘附性好,助流性差,若與其他潤滑劑混合應用,潤滑性更佳。-般用量為0.25%1%。硬脂酸鎂為疏水物,用量過多能影響片劑的崩解時間或產生裂片,應用這種疏水性潤滑劑時,可同時加入適量表面活性劑如十二烷基硫酸鈉以克服之。由于本品含有微量堿性雜質,故遇堿容易起變化的藥物(如顛茄類生物堿、阿斯匹林等)不宜使用。 

滑石粉


  本品為白色至灰白色結晶性粉末,以白色者佳。密度大,抗粘附性及助流性好,但附著性及潤滑性較差。一般用量為3%6%。生產中有時與硬脂酸鎂合用,但有人實驗證明滑石粉對硬脂酸鎂的潤滑作用有干擾,所以不要同用?;蹫橛H水性物質,不妨礙片劑崩解。本品亦有微量堿性雜質,在用前先用酸處理以克服之。 

硬脂酸、高熔點蠟、玉米淀粉


  1.硬脂酸
  本品常用濃度為l%5%,潤滑性好,抗粘附性不好,無助流性。
  2.高熔點蠟
  本品常用濃度為3%5%,潤滑性很好,抗粘附性不好,無助流性。
  3.玉米淀粉
  本品常用濃度為3%10%,助流性、抗粘附性好,潤滑性不好。


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