鹽酸埃羅替尼
化學(xué)名：N-(3-乙炔苯基)-[6,7-二(2-甲氧基乙氧基)]喹唑啉-4-胺鹽酸鹽 
商品別名：鹽酸厄洛替尼 
英文名稱：Erlotinib hydrochloride 
英文別名：ERLOTINIB HCL 
CAS：183319-69-9 
關(guān)鍵字：鹽酸埃羅替尼,183319-69-9,鹽酸厄洛替尼 
分 子 式：C22H24ClN3O4 
分 子 量：429.9 
含量：99% 
理化性質(zhì)：白色或類白色結(jié)晶性粉末 
水分 ≤1.0%  
殘渣≤ 0.5%  
包裝：1kg/鋁箔袋 
作用機理： 
是分子靶向藥物埃羅替尼的鹽酸鹽，美國食品與藥品管理局(FDA)已批準(zhǔn)埃羅替尼(Tarceva)聯(lián)合吉西他濱作為局部晚期和轉(zhuǎn)移性胰腺癌的一線治療。 
小分子化合物埃羅替尼是一種受體酪氨酸激酶抑制物，通過在細(xì)胞內(nèi)與三磷酸腺苷競爭性結(jié)合受體酪氨酸激酶的胞內(nèi)區(qū)催化部位，抑制磷酸化反應(yīng)，從而阻斷向下有增殖信號傳導(dǎo)，抑制腫瘤細(xì)胞配體依賴的HER-1/EGFR 的活性，達(dá)到抑制腫瘤細(xì)胞增殖的作用。埃羅替尼也是另一個用于NSCLC治療的酪氨酸激酶抑制劑。臨床Ⅰ期試驗的結(jié)果表明，它的主要毒性和副作用是劑量依賴性皮疹和腹瀉，其他少見的副作用是頭痛，惡心嘔吐等。 
臨床Ⅱ期試驗用埃羅替尼作為第2線抗腫瘤藥物使用，其療效和二線化療藥物多西他賽相當(dāng)。臨床Ⅲ期隨機對照實驗(BR21)[22]，主要針對一線或二線化療失敗后的NSCLC病人(局部晚期和已有遠(yuǎn)處轉(zhuǎn)移)。研究組用埃羅替尼150mg每天，治療共488例。對照組用安慰劑共243例。結(jié)果是：中位總生存率：用藥組6.7個月，對照組4.7個月(P<0.001，死亡比率HR=0.73);1年生存率：用藥組31.2%，對照組21.5%;中位無進(jìn)展時間：用藥組9.9周，對照組7.9周。同時病人癥狀的改善在用埃羅替尼組中更明顯。 
基于BR21的研究結(jié)果，相繼又進(jìn)行了數(shù)項Ⅲ期臨床研究。TRIBUTE臨床試驗研究把埃羅替尼與化療合用，企圖比較它與化療合用的療效是否比單用化療更好。治療組為化療(卡鉑加紫杉醇)+埃羅替尼，對照組為同樣的化療單獨使用，共有1059例晚期NSCLC病人加入觀察。研究結(jié)果有效率為研究組21.5%，對照組19.3%;中位生存期：研究組10.8個月，對照組10.6個月;腫瘤進(jìn)展時間(TTP)：研究組5.1個月，對照組5.0個月。另一項TALENT研究也是比較埃羅替尼和化療(健擇+順鉑)合用是否能夠提高化療的療效，共進(jìn)入了1172例NSCLC病人。結(jié)果也未顯示埃羅替尼能明顯提高化療的療效。 
用途：是一種小分子表皮生長因子受體酪氨酸激酶可逆性抑制劑, 主要用于局部晚期或轉(zhuǎn)移性非小細(xì)胞肺癌二線或三線 治療和胰腺癌的治療。