廣州仁恒醫(yī)藥科技有限公司

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鹽酸貝西沙星滴眼液(原料+制劑)技術(shù)轉(zhuǎn)讓

2016-4-20  閱讀(2596)

貝西沙星屬于第四代喹諾酮類藥物,屬于抗生素藥品,所屬類別為處方藥。第四代氟喹諾酮類藥物zui顯著的特征是抗菌譜更寬,不僅保留了前三代抗革蘭陰性菌的活性,同時明顯增強(qiáng)了抗革蘭陽性菌的活性。
鹽酸貝西沙星混懸型滴眼液(besifloxacin)用于敏感菌引起的細(xì)菌性結(jié)膜炎的治療,由美國博士倫公司開發(fā),于2009年5月28日獲得美國FDA批準(zhǔn),商品名為Besivance,活性成分為貝西沙星,是一種混懸滴眼液(0.6%,6mg/ml,5ml/瓶),推薦用法用量是每次1滴,每天3次,持續(xù)使用7天。
鹽酸貝西沙星系具有N1-環(huán)丙基的8-氯氟喹諾酮藥物,通過抑制細(xì)菌DNA旋轉(zhuǎn)酶和拓?fù)洚悩?gòu)酶Ⅳ發(fā)揮抗革蘭陽性菌和陰性菌作用。DNA旋轉(zhuǎn)酶是細(xì)菌DNA復(fù)制、轉(zhuǎn)錄和修補(bǔ)所需的關(guān)鍵酶;拓?fù)洚悩?gòu)酶Ⅳ是細(xì)菌分裂時染色體DNA分隔(partitioning)所需的關(guān)鍵酶。該藥通過干擾細(xì)菌DNA的合成,從而達(dá)到殺菌目的。
細(xì)菌性結(jié)膜炎易感染各年齡層的人群,有效的藥物治療可以減少患者的患病時間并降低感染他人的幾率,為醫(yī)務(wù)人員和患者提供多樣的治療手段是非常重要的。 
細(xì)菌性結(jié)膜炎多見于兒童,在其他年齡人群中也有發(fā)生。其癥狀包括眼睛發(fā)紅、腫脹、眼瞼高度水腫、刺癢、流淚并伴有白色或黃色分泌物。病情持續(xù)時間通常為7-14天。
2009年05月28日,美國食品藥品管理局宣布批準(zhǔn)貝西沙星(besifloxacin,喹諾酮類抗菌素)0.6%眼用混懸液(商品名Besivance)用于治療細(xì)菌性結(jié)膜炎(非病毒引起的一種傳染性強(qiáng)的化膿性眼部刺激性結(jié)膜炎)。
在臨床試驗中,實驗組康復(fù)的時間快于僅含防腐劑的對照組。Besivance對于一歲及以上的兒童也有療效。
臨床研究過程中貝西沙星不良反應(yīng)的發(fā)生率不到3%,主要是眼睛發(fā)紅、視力模糊、眼睛疼痛、刺癢及頭痛。Besivance僅為滴眼液,不用于眼部注射。Besivance由博士倫公司(Bausch & Lomb)生產(chǎn)。
品種名稱:鹽酸貝西沙星滴眼液(原料+制劑)
原    研:博士倫
商 品 名:Besivance
劑    型:混懸型滴眼液
規(guī)    格:含貝西沙星 0.6%
包裝規(guī)格:5ml/支
適 應(yīng) 癥:用于細(xì)菌性結(jié)膜炎
項目進(jìn)度:合成路線已打通,小試工藝已完成優(yōu)化,可放大到公斤級;已完成小試處方及工藝研究。



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