廣州仁恒醫(yī)藥科技有限公司

主營產(chǎn)品: 醫(yī)藥制劑,醫(yī)藥原料藥,中間體,技術轉讓

您現(xiàn)在的位置: 首頁> 公司動態(tài)> 二氟潑尼酯眼用乳液(原料+ 制劑)技術轉讓

公司信息

聯(lián)人:
戴佳生
址:
廣州高新技術產(chǎn)業(yè)開發(fā)區(qū)科學城天泰一路2號麥普科技園自編五棟四樓
編:
510399
鋪:
http://thanksk.cn/st63528/
給他留言

二氟潑尼酯眼用乳液(原料+ 制劑)技術轉讓

2016-4-20  閱讀(2812)

二氟潑尼酯(Difluprednate)是由 Sirion Theraeutics 公司研制開發(fā)的糖皮質激素受體激動劑,是潑尼松龍的二氟化衍生物,有較強的抗炎活性,主要用于治療手術后眼 部感染和疼痛?;瘜W式為 C27H34F2O7,相對分子量 508.56。
2008 年 6 月美國食品藥品管理局(FDA)批準 Sirion Therapeutics 公司研發(fā)的二氟潑尼酯眼用乳液(Durezol®),用于治療眼科術后炎癥和疼痛。二氟潑尼酯眼用乳液是規(guī)格為 0.05%、pH 值為 5.2~5.8 的無菌乳液,滲透壓為 304~411mosmol/kg;醫(yī)生推 薦的給藥方案是一日 4 次。每毫升二氟潑尼酯眼用乳液含有活性成分:二氟潑尼酯 
0.5mg(0.05%);非活性成分:硼酸、蓖麻油、甘油、聚山梨酸酯 80、醋酸鈉、EDTA  鈉、 山梨酸 0.1%(防腐劑)、氫氧化鈉和注射用水。
作用機制
許多種刺激因子引發(fā)的炎癥反應會延緩傷口愈合,皮質激素類藥物能夠一直這些 炎癥反應的發(fā)生,減少與炎癥相關的浮腫,纖維素沉積,毛細管膨脹,白細胞遷移,毛細管增殖,成纖維細胞增殖,膠原沉淀和瘢痕形成。
雖然眼用的皮質激素作用機制尚未被確認,然而因皮質激素能誘導磷脂酶 A2 抑制 性蛋白(即脂皮質蛋白),而被認為有此消炎功能。此類蛋白質通過抑制釋放花生四烯酸(前列腺素及白三烯的共同前體)來控制炎癥因子如前列腺素和白三烯的生物合成?;ㄉ南┧崾墙?jīng)由磷脂酶 A2 催化而促細胞膜軟卵磷脂中釋放出來的。該假設認為這些蛋白質通過阻止炎癥介質的共同前體花生四烯酸的釋放,來控制起作用的炎癥介質如前列腺素和白細胞介素的生物合成。該藥起初為皮膚用藥,作為眼科用藥能快速有效地穿過角膜上皮。然后快速地去乙?;D化為一種活性代謝物二氟潑尼松丁酸鹽(DFB),是強活性的皮質類固醇受體激動劑。zui后,這一活性成分會轉化為非活性代謝物。
適應癥
二氟潑尼酯眼用乳液用于治療眼科術后炎癥和疼痛。
研究進展
2008 年 6 月 23 日,美國 FDA 批準由 Sirion Therapeutics 公司研制的 0.05%二氟潑尼酯眼用乳液(Difluprednate,Durezol)上市,用于治療術后局部炎癥和疼痛。
品種名稱:二氟潑尼酯眼用乳液(原料+ 制劑)
原    研:Sirion Therapeutics, Inc.
商 品 名:DUREZOL
劑    型:眼用乳液
規(guī)    格:含二氟潑尼酯 0.05%
包裝規(guī)格:5ml/支
適 應 癥:適用于伴眼手術治療炎癥和疼痛
項目進度:合成路線已打通,正在優(yōu)化中;制劑小試處方及工藝研究已經(jīng)完成,正在通過穩(wěn)定性試驗驗證小試產(chǎn)品穩(wěn)定性。



產(chǎn)品對比 二維碼

掃一掃訪問手機商鋪

對比框

在線留言