司美替尼AZD6244
【中文名】司美替尼
【同義名】AZD6244,ARRY-142886
CAS號：     606143-52-6
保質(zhì)期：     2年
保存條件：     -20ºC

產(chǎn)品描述:
AZD6244(Y-142886, Selumetinib）特異性抑制MEK1/2激酶活性，對純化的MEK1激酶的IC50為14 nM[1]。體外實(shí)驗(yàn)中AZD6244明顯抑制HCC原代細(xì)胞生長，體內(nèi)實(shí)驗(yàn)則表現(xiàn)出劑量依賴性的HCC移植瘤生長抑制作用，其抑制活性主要通過阻止ERK1/2和p90RSK磷酸化，以及提高caspase-3，caspase-7切割形式和聚ADP核糖聚合酶活化形式表達(dá)水平而發(fā)生的[2]。體內(nèi)實(shí)驗(yàn)AZD6244與mTOR抑制劑雷帕霉素協(xié)同性抑制BxPC-3和MIA PaCa-2胰腺癌的增長，另外AZD6244具有顯著的抗血管生成作用[3]。AZD6244與MK2206聯(lián)合使用，混合比例分別為8:1,4:1, 2:1時(shí)，對體內(nèi)外的人非小細(xì)胞肺癌細(xì)胞都表現(xiàn)出高效的協(xié)同抑制能力，而且增加了高度惡性肺癌小鼠模型的生存率[4]。大量研究表明AZD6244能夠治療多種癌癥，包括大腸癌，非小細(xì)胞肺癌（NSCLC），胰腺癌，乳腺癌，甲狀腺癌等[5]，其中對NSCLC的診治目前處于臨床II期。
產(chǎn)品結(jié)構(gòu)：

基本特性：
CAS號：606143-52-6，
分子式：C17H15BrClFN4O3，
分子量：457.68，
外觀：白色或淺白色固體
溶解與保存：
粉末直接保存于-20ºC，有效期2年。DMSO溶解配制成200mg/ml母液，或乙醇溶解配制成2.5mg/ml母液（需加熱）。建議分裝后-20ºC避光保存，避免反復(fù)凍存，至少可存放6個(gè)月。
使用濃度：
AZD6244的具體使用濃度請參考相關(guān)文獻(xiàn)，并根據(jù)自身實(shí)驗(yàn)條件（如實(shí)驗(yàn)?zāi)康?，?xì)胞種類，培養(yǎng)特性等）進(jìn)行摸索和優(yōu)化。

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