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AZD9291

CAS.421373-65-0
英文名：Mereletinib
特征：Orally bioavailable mutant-selective EGFR inhibitor that has been tested in Phase III clinical trials for treatment of Non-Small Cell Lung Cancer.
分子量：499.61
分子式：C28H33N7O2
CAS號：1421373-65-0
溶劑/溶解度：DMSO
儲存條件：參考CoA中*的條件進行儲存。
適應癥：晚期非小細胞肺癌
AZD-9291是高效選擇性EGFR突變體抑制劑，對外顯子19缺失型EGFR、L858R/T790M EGFR和野生型EGFR的IC50分別為12.92 nM，11.44 nM和493.8

詳情：對于晚期非小細胞肺腺癌（NSCLC）患者而言，EGFR 和 ALK 突變的靶向治療是現(xiàn)今的標準治療方案。然而，這些藥物的療效一般很短暫，9-11 個月便會產(chǎn)生耐藥，之所以出現(xiàn)這種情況是因為癌細胞能夠通過突變和改變生長方式來逃避 EGFR 或 ALK 抑制劑的治療活性。
針對肺癌患者出現(xiàn)的 EGFR 第二次突變，目前沒有合適的藥物對其進行治療。AZD9291 是一種口服的、不可逆的、第三代 EGFR 抑制劑（EGFR-TKI），臨床前模型研究有顯著效果，該藥對已有 EGFR-TKI 有抗性和 T790M 突變的 NSCLC 患者有較佳的治療效果。 1 期臨床研究結(jié)果已在 ASCO2014 中發(fā)布。

一項I期研究發(fā)現(xiàn)，一種新的突變選擇性EGFR-TKI藥物AZD9291，對晚期EGFR突變非小細胞肺癌（NSCLC）患者或能提供一種有希望的新治療選擇。大約有50%患者出現(xiàn)腫瘤縮小，該藥物對于T790M突變的患者（60%患者檢測到）療效尤其突出，而T790M突變是EGFR治療耐藥的主要原因。

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