肺腺癌患者通常有EGFR基因突變，因此可以使用靶向藥物，包含代靶向藥物厄洛替尼，第二代靶向藥物達(dá)克替尼和阿法替尼、第三代靶向藥物奧希替尼，但肺癌腦轉(zhuǎn)移的發(fā)生概率很高，而腦轉(zhuǎn)移是患者不良預(yù)后的一個(gè)重要原因。AZD3759是一種新型的具有高效入腦能力的EGFR突變靶向藥物，今天小編就跟大家解讀一下這個(gè)藥物的一期臨床試驗(yàn)結(jié)果。

AZD3759有很好的血腦屏障透過能力，針對(duì)非小細(xì)胞肺癌EGFR突變患者，新發(fā)布在雜志的文獻(xiàn)報(bào)道了該藥的I期臨床試驗(yàn)，評(píng)估了該藥的安全性、耐受性、藥代動(dòng)力學(xué)和療效。

這一臨床試驗(yàn)包含澳大利亞、韓國(guó)、中國(guó)臺(tái)灣、和美國(guó)的11個(gè)醫(yī)院，入組的皆為組織病理學(xué)確認(rèn)且存在EGFR突變的非小細(xì)胞肺癌患者。我?guī)Т蠹乙黄鹂纯磾?shù)據(jù)。

劑量遞增:29名患者在接受EGFR靶向藥物治療病情進(jìn)展后，開始使用AZD3759治療，分別是每天兩次，每次50mg、100mg、200mg、300mg、或500mg。3名患者使用500mg的計(jì)量，其中2名出現(xiàn)劑量限制性毒性，2級(jí)的黏膜炎。

劑量延伸:該組包含38名患者，特征是出現(xiàn)腦實(shí)質(zhì)或者腦膜轉(zhuǎn)移的患者且從未進(jìn)行過EGFR靶向藥物治療，或者腦膜轉(zhuǎn)移但經(jīng)過其他EGFR靶向藥物治療的患者，患者使用的計(jì)量為200mg或300mg，每天兩次。

公司自產(chǎn)品種有卡博替尼，己二酸他雷替尼AB-106, BDTX-189，布格替尼,賽爾帕替尼LOXO-292，齊帕勒替尼（TAS6417）,佐利替尼AZD3759, 妥卡替尼，舒沃替尼dzd9008,莫博替尼TAK788 , 宗爾替尼BI-1810631, BI-4142，枸櫞酸馬羅匹坦，恩氯米芬檸檬酸鹽，氯米芬檸檬酸鹽，RAD-140,BLU-451(LNG451)等產(chǎn)品以及相關(guān)中間體。

純度99.0%，包裝1公斤，現(xiàn)貨。