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技術(shù)文章

伐地那非對(duì)PDE5具有強(qiáng)效抑制作用

閱讀：896發(fā)布時(shí)間：2017-4-7

伐地那非對(duì)PDE5具有強(qiáng)效抑制作用

 

伐地那非是高校的PDE5抑制劑。根據(jù)不同的體外實(shí)驗(yàn)結(jié)果（因?qū)嶒?yàn)方法不同而有所差異），該藥對(duì)PDE活性的半數(shù)抑制濃度（IC50)為0.11-0.7nmol\L.伐地那非可特異性抑制來(lái)自人血小板的PDE5,作用大約是西地那非的10倍，是他達(dá)那非的13倍。也就是說(shuō)，伐地那非是迄今為止作用zui強(qiáng)的PDE5抑制劑。對(duì)人海綿體平滑肌細(xì)胞提取液內(nèi)cGMP的水解伐地那非和新阿飛均呈現(xiàn)競(jìng)爭(zhēng)性的抑制作用，然而伐地那非的Ic50值大約比西地那非底5倍。


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