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克唑替尼生產(chǎn)廠家 *供應(yīng)優(yōu)質(zhì)克唑替尼原料藥

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武漢德美凱生物科技有限公司

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產(chǎn)品簡介

克唑替尼原料藥
CAS#: 877399-52-5
分子式：C21H22C12FN5O
含量：99%
分子量：450.3367
克唑替尼生產(chǎn)廠家 *供應(yīng)優(yōu)質(zhì)克唑替尼原料藥

詳細(xì)介紹

克唑替尼生產(chǎn)廠家 *供應(yīng)優(yōu)質(zhì)克唑替尼原料藥

克唑替尼原料藥
CAS#: 877399-52-5
分子式：C21H22C12FN5O
含量：99%
分子量：450.3367
英文名   ：Crizotinib
別名： PF-02341066; 3-[(1R)-1-(2,6-Dichloro-3-fluorophenyl)ethoxy]-5-[1-(4-piperidinyl)-1H-pyrazol-4-yl]pyridin-2-amine; PF 2341066
產(chǎn)品名稱：克里唑替尼; 3-[(R)-1-(2,6-二氯-3-氟苯基)乙氧基]-5-[1-(哌啶-4-基)-1H-吡唑-4-基]吡啶-2-胺
分子式:   C21H22Cl2FN5O
分子量:   450.3366832
用途：肺癌原料藥,科研使用用于治療間變性淋巴瘤激酶(ALK)陽性的局部晚期和轉(zhuǎn)移的非小細(xì)胞肺癌(NSCLC)。

克唑替尼生產(chǎn)廠家 *供應(yīng)優(yōu)質(zhì)克唑替尼原料藥
臨床研究：初步的流行病學(xué)研究表明，在NSCLC患者中，ALK陽性率大約為3%～5%，這意味著美國每年大約有6500～11000名ALK陽性的NSCLC患者，估計(jì)每年有40000例患者被診斷為ALK陽性NSCLC。對于ALK陽性的NSCLC患者，克唑替尼顯示出了顯著的治療活性，并可延長患者的生存期。克唑替尼是ALK/c-MET小分子抑制劑。FDA批準(zhǔn)克唑替尼上市基于兩項(xiàng)共納入255名晚期原發(fā)或轉(zhuǎn)移的ALK陽性NSCLC患者的臨床安全性和有效性數(shù)據(jù)。
這兩項(xiàng)多中心單臂臨床試驗(yàn)包括一項(xiàng)I期臨床試驗(yàn)（PROFILE 1001）的Part 2人群擴(kuò)展（expansion cohort）部分和一項(xiàng)II期臨床試驗(yàn)（PROFILE 1005）。在PROFILE 1001（n=119）研究中，根據(jù)研究者評估，克唑替尼組的客觀反應(yīng)率（ORR）為61%，包括2例*緩解和69例部分緩解；中位治療時(shí)間為32周，治療8周時(shí)已達(dá)到55%的客觀反應(yīng)率；中位緩解持續(xù)時(shí)間為48.1周。
在PROFILE 1005研究中，來自12個(gè)國家的136例既往化療失敗的ALK陽性晚期NSCLC患者（93%的患者至少接受過2個(gè)以上化療方案的治療）接受克唑替尼治療后，根據(jù)研究者評估，其ORR為50%，包括1例*緩解和67例部分緩解；中位治療時(shí)間為22周，治療8周時(shí)達(dá)到79 %的客觀反應(yīng)率；中位緩解持續(xù)時(shí)間為41.9周。
研究過程：兩項(xiàng)研究觀察到的zui常見的不良反應(yīng)（≥25%）為視力障礙、腹瀉、嘔吐、水腫和便秘。兩項(xiàng)研究中至少有4%的患者報(bào)告3級和4級不良反應(yīng)，包括谷丙轉(zhuǎn)氨酶升高和嗜中性白細(xì)胞減少癥。
另外一項(xiàng)對已有生存數(shù)據(jù)進(jìn)行的回顧性研究顯示，82例ALK陽性并接受克唑替尼治療的患者，1年生存率為77%，2年生存率為64%?；颊叩纳嫫谂c其性別、人種、吸煙史或年齡無明顯相關(guān)性。
與克唑替尼同時(shí)獲得批準(zhǔn)的還有配套的*使用熒光原位雜交（FISH）的基因診斷方法--Vysis ALK Break Apart FISH Probe Kit，這是用于臨床試驗(yàn)中檢測NSCLC中EML4-ALK融合基因的方法。該檢測將幫助確定可從克唑替尼治療中受益的患者。
EML4-ALK融合基因可見于多種腫瘤，例如間變性大細(xì)胞淋巴瘤、炎性成肌纖維細(xì)胞瘤、成神經(jīng)細(xì)胞瘤和NSCLC等，是由第2號染色體短臂插入引起。根據(jù)EML4基因斷裂點(diǎn)的不同，EML4-ALK融合基因至少有10種。EML4-ALK融合基因通過下游底物分子的激活、傳遞，各轉(zhuǎn)導(dǎo)途徑的相互交叉、重合，形成了一個(gè)錯(cuò)綜復(fù)雜的信號轉(zhuǎn)導(dǎo)網(wǎng)絡(luò)，影響細(xì)胞增殖、分化和凋亡。EML4-ALK融合基因通過融合伴侶的胞外螺旋結(jié)構(gòu)域，使兩個(gè)EML4-ALK分子的激酶區(qū)相互結(jié)合，形成穩(wěn)定的二聚體，通過自身磷酸化活化下游MAPK、PI3K/AKT、JAK/STAT3等通路，從而引起細(xì)胞向惡性轉(zhuǎn)化。

克唑替尼購買途徑和條件：
可直接到我公司咨詢購買，我公司出具帶有公司公章的法人賬戶單據(jù)，貴公司接收到確認(rèn)無誤后款匯。并提供貴公司詳細(xì)地址，當(dāng)天下午4點(diǎn)，由順風(fēng)中通匯通發(fā)出。

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