新型三唑類抗真菌感染藥物氟康唑
新型三唑類抗真菌感染藥物氟康唑
新型三唑類抗真菌感染藥物氟康唑
中文同義詞: 2-(2,4-二氟苯基)-1,3-雙(1H-1,2,4-三唑-1-基)-2-丙醇;氟康唑;大扶康;麥道氟康;Α-(2,4-二氟苯基)-Α-(1H-1,2,4-三唑-1-基甲基)-1H-1,2,4-三唑-1-基乙醇;2-(2,4-二氟苯基)-1,3-雙(1H-1,2,4-三氮唑-1-基)-2-丙醇;麥尼芬;氟康唑-D4
CAS號(hào): 86386-73-4
分子式: C13H12F2N6O
分子量: 306.27
EINECS號(hào): 200-659-6
熔點(diǎn) 138-140°C
儲(chǔ)存條件 −20°C
溶解度 DMSO: 5 mg/mL
form solid
氟康唑是一種新型三唑類抗真菌感染藥物，由美國輝瑞制藥研制成功，具有廣譜抗真菌作用，屬全身抗真菌產(chǎn)品，對(duì)真菌細(xì)胞色素P-450依賴酶的抑制作用具有高度選擇性，也是一種強(qiáng)效和特異的真菌醇合成抑制劑。臨床主要用于，鵝口瘡，真菌性腦膜炎、肺部真菌感染、腹部感染、泌尿道感染及皮膚真菌感菌等。
氟康唑的主要適應(yīng)癥如下：
1、全身性念珠菌病:包括念珠菌血癥、播散性念珠菌病及其他形式的侵入性念珠菌感染，如腹膜、心內(nèi)膜、肺及泌尿道感染。也可用于惡性腫瘤、特殊監(jiān)護(hù)病人、接受放、化療或免疫抑制劑治療或受到其他易致念珠菌感染的因素作用的患者。
2、隱球菌病:包括隱球菌性腦膜炎及其他部位(如肺、皮膚)的隱球菌感染?？捎糜诿庖吖δ苷；颊呋蚱渌蛞鹈庖吖δ芤种频幕颊呖煞帽酒肪S持治療，以預(yù)防隱球菌病的復(fù)發(fā)。
3、粘膜念珠菌病:包括口咽部、食道、非侵入性支氣管等粘膜念珠菌病、肺部念珠菌感染、念珠菌尿癥可用于免疫功能正?；蛎庖吖δ苁軗p患者。
4、氟康唑亦可替代伊曲康唑用于芽生菌病和組織胞漿菌病的治療。
5、對(duì)接受化療或放療而容易發(fā)生真菌感染的白血病病人及其他惡性腫瘤病人，可用本品進(jìn)行預(yù)防治療。
6、球孢子菌病。
7、皮膚真菌病:包括體癬、手癬、足癬、花斑癬、頭癬、指趾甲癬等皮膚真菌感染。
8、氟康唑可用于皮膚著色真菌病的治療。
2002年8月輝瑞制藥在美國上市的伏立康唑是對(duì)氟康唑進(jìn)一步結(jié)構(gòu)修飾的產(chǎn)物，對(duì)病原性酵母菌的抗菌活性高于氟康唑。一些病例報(bào)告已證實(shí)，該藥能成功治療一些罕見的真菌病。
氟代三唑類廣譜抗真菌藥，抗菌譜和酮康唑相似，*，對(duì)深部感染真菌藥有效，抗真菌作用強(qiáng)，口服吸收良好。主要用于念珠球菌病和隱球菌病，對(duì)癌癥患者的口咽念珠菌感染也有效。
用途
1 .美國輝瑞公司上市的新一代抗真菌藥物，對(duì)白色含球與隱球菌具有較高的抗菌活性。
2 .氟康唑本品氟康唑?yàn)榉蝾惪拐婢?，抗菌譜與酮康唑相似，抗菌活性比酮康唑強(qiáng)，主要用來作為氟康唑氟康唑注射液原料。
3 .本品為氟代三唑類抗真菌藥，抗菌譜與酮康唑相似，抗菌活性比酮康唑強(qiáng)。其作用機(jī)制是抑制真菌細(xì)胞膜必要成分麥角甾醇合成酶，使麥角甾醇合成受阻，破壞真菌細(xì)胞壁的完整性，抑制其生長繁殖。本品對(duì)白色念珠菌、大小孢子菌、新型隱球菌、表皮癬菌及莢膜組織胞漿菌等均有強(qiáng)力抗菌活恬。
4 .屬第三代咪唑類抗真菌類藥物
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