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血清蛋白結合率約92%。托霉素具有高的腎清除率,24 h尿排出60%。2/3 的藥物以完整的狀態(tài)被排泄。沒有發(fā)現結構性或毒性的代謝。達托霉素在體內不能透過血腦屏障。健康受試者靜脈滴注達托霉素4~12 mg/kg后,穩(wěn)態(tài)Z大反應濃度為57.8~183.7μg/L,半衰期為7.7~8.1 h。
原料藥達托霉素的含量以及用法用量
原料藥達托霉素的含量以及用法用量
原料藥達托霉素的含量以及用法用量
中文名稱
達托霉素
外文名稱
Daptomycin
類 型
環(huán)脂肽類抗生素
達托霉素 ( Daptomycin ) 是由Lilly(禮來)公司zui初研究,Cubist制藥公司開發(fā)的一環(huán)脂肽類抗生素。因應病人對新型耐藥抗生素的迫切需求,2003年底,美國食品與藥物管理局(FDA)經過快速審理程序批準注射用 達托霉素 ( Daptomycin )(商品名cubicin)用于治療由一些革蘭氏陽性敏感菌株引起的并發(fā)性皮膚及皮膚結構感染,如膿腫、手術切口感染和皮膚潰瘍。達托霉素 的作用機制與其他抗生素不同,它通過擾亂細胞膜對氨基酸的轉運,從而阻礙細菌細胞壁肽聚糖的生物合成,改變細胞質膜的性質;另外,它還能通過破壞細菌的細胞膜,使其內容物外泄而達到殺菌的目的,因此細菌對達托霉素產生耐藥性可能會比較困難。
血清蛋白結合率約92%。托霉素具有高的腎清除率,24 h尿排出60%。2/3 的藥物以完整的狀態(tài)被排泄。沒有發(fā)現結構性或毒性的代謝。達托霉素在體內不能透過血腦屏障。健康受試者靜脈滴注達托霉素4~12 mg/kg后,穩(wěn)態(tài)zui大反應濃度為57.8~183.7μg/L,半衰期為7.7~8.1 h。
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