亮丙瑞林

中文名稱：亮丙瑞林

別名：亮丙瑞林, 抑那通 , 醋酸亮丙瑞林

英文名稱：Leuprorelin,Enanton

CAS號：53714-56-0

分子式：C₆₁H₈₈N₁₆O₁₄

分子量：1269.45000

精確質(zhì)量 : 1268.67000

PSA：466.34000

LogP：3.44730

亮丙瑞林為促性腺素釋放素(GnRH)類似物，是由9個氨基酸構(gòu)成的肽類。本品能有效地抑制垂體-性腺系統(tǒng)的功能，對蛋白分解酶的抵抗力和對垂體GnRH受體的親和力均強于GnRH，促進黃體生成素 (LH)釋放的活性約為GnRH的20倍，對腦垂體-性腺功能的抑制作用也較GnRH強。用藥初期，卵泡刺激素(FSH)、LH、雌激素或雄激素可出現(xiàn)短暫升高，隨后，由于垂體的反應(yīng)性降低， FSH、LH和雌激素或雄激素的分泌受到抑制，從而對性激素依賴性疾病(如前列腺癌、子宮內(nèi)膜異位癥等)有治療作用。

目前臨床上主要使用亮丙瑞林的醋酸鹽，是由于醋酸亮丙瑞林室溫下性能更穩(wěn)定，但注射溶液一旦打開或利用溶劑將滅菌粉末配成溶液后應(yīng)立即使用，剩余藥液應(yīng)廢棄?？捎糜谧訉m內(nèi)膜異位癥和子宮肌瘤、青春期中樞性性早熟、列腺癌的藥物去勢治療，也用于常規(guī)激素治療禁忌或無效的功能性子宮出血。也可作子宮內(nèi)膜切除術(shù)前用藥，可使內(nèi)膜均勻變薄，減輕水腫，降低手術(shù)難度。