利拉魯肽

活性成份：利拉魯肽（通過基因重組技術(shù)，利用酵母生產(chǎn)的人胰高糖素樣肽-1（GLP-1）類似物）。

化學(xué)名稱：Arg34Lys26- （N-ε-（γ-Glu（N-α-十六?；?GLP-1[7-37]

分子式：C172H265N43O51

分子量：3751. 20 Da

其他成份：二水合磷酸氫二鈉、丙二醇、鹽酸和/或氫氧化鈉（僅作為pH調(diào)節(jié)劑）、苯酚和注射用水。

本品用于成人2型糖尿病患者控制血糖：

適用于單用二甲雙胍或磺脲類藥物治療后血糖仍控制不佳的患者，與二甲雙胍或磺脲類藥物聯(lián)合應(yīng)用。

利拉魯肽是一種GLP-1類似物，與人GLP-1具有97%的序列同源性，人GLP-1可以結(jié)合并激活GLP-1受體。GLP-1受體為天然GLP-1的靶點，GLP-1是一種內(nèi)源性腸促胰島素激素，能夠促進胰腺β細胞葡萄糖濃度依賴性地分泌胰島素。與大然GLP-1不同的是，利拉魯肽在人體中的藥代動力學(xué)和藥效動力學(xué)特點均適合每天一次的給藥方案。皮下注射給藥后，其作用時間延長的機理包括:使吸收減慢的自聯(lián)作用;與白蛋白結(jié)合;對二肽基肽酶IV （DPP-IV）和中性內(nèi)肽酶（NEP）具有更高的酶穩(wěn)定性，從而具有較長的血漿半衰期。

利拉魯肽的活性由其與GLP-1受體間特定的相互作用介導(dǎo)，導(dǎo)致環(huán)磷酸腺苷（cAMP）的增加。利拉魯肽能夠以葡萄糖濃度依賴的模式刺激胰島素的分泌，同時以葡萄糖濃度依賴的模式降低過高的胰

高糖素的分泌。因此，當(dāng)血糖升高時，胰島素分泌受到刺激，同時胰高糖素分泌受到抑制。與之相反，在低血糖時利拉魯肽能夠減少胰島素分泌，且不影響胰高糖素的分泌。利拉魯肽的降血糖機理還包括輕微延長胃排空時間。利拉魯肽能夠通過減輕饑餓感和能量攝入降低體重和體脂量