蘋果酸卡博替尼 Cabozantinib malate XL184 1140909-48-3

Cabozantinib對RON和PDGFRβ具有弱的抑制活性，IC50分別為124 nM和234 nM，并且對FGFR1具有微弱的活性，IC50為5.294 μM。Cabozantinib在低濃度(0.1-0.5 μM)下足以顯著抑制MPNST細胞中組成型和誘導型Met磷酸化的產(chǎn)生和其所得的下游信號，并且抑制HGF-誘導的MPNST細胞遷移和侵襲。在細胞因子刺激的人臍靜脈內皮細胞中(HUVECs)，Cabozantinib也會顯著抑制Met和VEGFR2 磷酸化作用。雖然Cabozantinib在0.1 μM下對MPNST細胞生長沒有顯著的作用，但是在5-10 μM下顯著抑制MPNST細胞生長。