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  • 型號 LY2835219
  • 品牌
  • 廠商性質(zhì) 經(jīng)銷商
  • 所在地 上海市

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更新時間：2017-11-30 13:16:35瀏覽次數(shù)：437

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產(chǎn)品簡介

abemaciclib （LY2835219）是一種有效的，選擇性CDK4和CDK6抑制劑，無細胞試驗中IC50分別為2 nM和10 nM。Phase 3。

詳細介紹

LY2835219是一種口服有效的細胞周期蛋白依賴性激酶（CDK）抑制劑，靶向作用于CDK4（cyclin D1）和CDK6（cyclin D3）細胞周期通路，具有潛在的抗腫瘤活性。LY2835219特異性抑制CDK4和6，從而在早G1期抑制視網(wǎng)膜母細胞瘤（Rb）蛋白磷酸化。抑制Rb磷酸化，防止CDK-介導的G1-S期轉換，從而使細胞周期停滯在G1期，抑制DNA合成，且抑制癌細胞生長。某些類型的癌癥中絲/蘇氨酸激酶CDK4/6的過表達，導致細胞周期調(diào)節(jié)失控。

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