尼拉帕尼 Niraparib MK4827 1038915-60-4

在完整細(xì)胞試驗(yàn)中，MK-4827抑制PARP的活性，EC50為4 nM，并抑制攜帶BRCA-1和BRCA-2突變的癌細(xì)胞的增殖，IC50為10-100 nM。它能有效地抑制PARP-1和PARP-2，IC分別為3.8 nM和2.1 nM。它對PARP-3, V-PARP和tankyrase-1的選擇性低100倍以上，IC50分別為1300、330、570 nM。MK-4827能夠抑制攜帶有天然BRCA-1和BRCA-2突變的癌細(xì)胞的增殖、通過RNA干擾抑制BRCA-1缺陷的Hela細(xì)胞的生長。