詳細(xì)介紹
CO-1686抑制突變體EGFR表達(dá)的細(xì)胞中的p-EGFR,IC50的范圍為62 到187 nM,同時抑制EGFR磷酸化,在三個WT EGFR 表達(dá)的細(xì)胞中,IC50 > 2,000 nM。CO-1686選擇性抑制NSCLC細(xì)胞表達(dá)的突變體EGFR的生長,GI50范圍為7 到 32 nM,并誘導(dǎo)細(xì)胞凋亡。CO-1686抗性NSCLC細(xì)胞系表現(xiàn)出上皮間質(zhì)轉(zhuǎn)化的信號和對AKT抑制劑增加的敏感性。