坦度替尼 Tandutinib MLN518 387867-13-2

坦度替尼 Tandutinib MLN518 387867-13-2

Tandutinib (MLN518)是一種有效的FLT3拮抗劑，IC50為0.22 μM，同時也抑制PDGFR和c-Kit，對FLT3作用效果比CSF-1R強15到20倍，比FGFR， EGFR和KDR等強100倍以上。Phase 2。

坦度替尼 Tandutinib MLN518 387867-13-2

Tandutinib按60 mg/kg劑量口服處理，每天兩次，顯著提高攜帶表達W51 FLT3-ITD 突變型Ba/F3細胞的小鼠壽命, 而作用于小鼠骨髓移植模型，顯著降低死亡率。Tandutinib按180 mg/kg 劑量每天處理兩次，對正常造血功能產生輕微毒性，Tandutinib作用于小鼠，可以有效治療FLT3 ITD-陽性的白血病。