阿西替尼 Axitinib 319460-85-0

阿西替尼 Axitinib 319460-85-0

Axitinib是一種多靶點抑制劑，作用于 VEGFR1，VEGFR2，VEGFR3，PDGFRβ和c-Kit，在豬主動脈內皮細胞中IC50分別為0.1 nM，0.2 nM，0.1-0.3 nM，1.6 nM和1.7 nM。

阿西替尼 Axitinib 319460-85-0

Axitinib抑制常位移植模型，如M24met (黑色素瘤), HCT-116 (結腸直腸癌), 和SN12C (腎細胞癌)。活體研究顯示，按動物體重，每千克口服處理30mg Axitinib，與沒有Axitinib處理的對照組相比，實驗組推遲腫瘤生長達到11.4天；且用于IGR-N91側腹移植瘤時，與對照組（密度為49）相比實驗組（密度降為21）降低血管密度。Axitinib在多種腫瘤包括腎細胞癌，甲狀腺癌，非小細胞肺癌，黑色素瘤中顯示出單一藥效活性。