PF-04929113 SNX-5422 908115-27-5

PF-04929113 SNX-5422 908115-27-5

PF-04929113 (SNX-5422)是一種有效的，選擇性的HSP90抑制劑，Kd為41 nM，且誘導Her-2降解，IC50為37 nM。Phase 1/2。

PF-04929113處理小鼠，在體內(nèi)抑制人類MM 細胞生長,免疫組化分析顯示PF-04929113顯著抑制p-ERK和p-AKT。同時, PF-04929113處理顯著降低 CD31+ 細胞和MVD百分比,隨后抑制血管生成。50 mg/kg PF-04929113 每周處理三次，顯著延遲耐閹割的LNCaP腫瘤生長，且延長腫瘤特異性生存。免疫組化分析表明PF-04929113處理，提高SP70表達，和降低Ki67,Akt,和AR表達。降低增殖率(降低Ki67和Akt表達)或促進凋亡率(增加 ApopTag染色)可能導致PF-04929113抑制腫瘤進展。