Golvatinib E7050 928037-13-2

Golvatinib E7050 928037-13-2
Golvatinib (E7050)是c-Met和VEGFR-2雙重抑制劑，IC50分別為14 nM和16 nM，不抑制bFGF刺激的HUVEC生長(zhǎng)(濃度高達(dá)1000 nM)。Phase 1/2。

Golvatinib E7050 928037-13-2

體內(nèi)實(shí)驗(yàn)證實(shí)E7050可以抑制腫瘤中c-Met和VEGFR-2的磷酸化，在異種移植模型中強(qiáng)烈抑制腫瘤生長(zhǎng)和腫瘤血管發(fā)生。高劑量E7050 (50–200 mg/kg)治療含有c-met擴(kuò)增的腫瘤細(xì)胞系誘導(dǎo)腫瘤恢復(fù)和消失。在腹膜模型中E7050具有抗腹膜腫瘤活性并可以延長(zhǎng)治療小鼠的壽命。在另一項(xiàng)異種移植模型研究中Ma-1/HGF引起的腫瘤比對(duì)照腫瘤血管生成更多并具有對(duì)gefitinib的抗藥性。E7050 單用可以抑制Ma-1/HGF腫瘤的血管生成和腫瘤生長(zhǎng)。E7050與gefitinib聯(lián)用明顯誘導(dǎo)腫瘤退化。