Cobimetinib GDC-0973 RG7420 934660-93-2

Cobimetinib GDC-0973 RG7420 934660-93-2
Cobimetinib (GDC-0973, RG7420)是一種有效的高選擇性MEK1抑制劑，IC50 為 4.2 nM。其對MEK1的選擇性比對MEK2高100倍以上，對其他很多絲氨酸-蘇氨酸和酪氨酸激酶沒有顯著抑制作用。Phase 3。

在負荷BRAFV600E和KRAS突變型腫瘤的小鼠體內(nèi)，Cobimetinib (10 mg/kg, p.o.)產(chǎn)生抗腫瘤作用，結(jié)合GDC-0973和GDC-0941能夠提高療效。在負荷耐藥的A375異種移植物小鼠體內(nèi)，GDC-0973與GDC-0941結(jié)合誘導己糖激酶II，c-RAF，Ksr 和p-MEK蛋白質(zhì)的水平減少。