Idelalisib CAL-101 GS-1101 870281-82-6

Idelalisib CAL-101 GS-1101 870281-82-6
Idelalisib (CAL-101, GS-1101) 是選擇性p110δ抑制劑，在無細胞試驗中IC50為 2.5 nM；對 p110δ 表現(xiàn)出的選擇性是對 p110α/β/γ 的 40 到 300 倍，對p110δ的選擇性是對 C2β，hVPS34，DNA-PK 和 mTOR的400到4000倍。

CAL-101 對p110α, p110β,和p110γ作用效果不大。CAL-101作用于原代嗜堿細胞特定阻斷Fc?R1 p110δ調節(jié)的 CD63表達，EC50 為8 nM。與急性髓性白血病(AML) 和骨髓增生性腫瘤(MPN) 細胞相比，CAL-101 作用于B-cell急性淋巴細胞白血病(B-ALL)和慢性淋巴細胞白血病(CLL) 細胞時顯示更強的活性。CAL-101 作用于SU-DHL-5, KARPAS-422 和CCRF-SB細胞，降低pAktS473, pAktT308, 和下游靶點S6， EC50為0.1到1.0 μM。