甲磺酸沙芬酰胺 202825-46-5

甲磺酸沙芬酰胺     Safinamide Mesylate 202825-46-5
Safinamide Mesylate是Safinamide的甲磺酸鹽，是一種選擇性的且可逆的MAO-B抑制劑，IC50為98 nM，比作用于MAO-A選擇性高5918倍。Phase 3。

Safinamide口服給藥劑量依賴性抑制小鼠大腦MAO-B，IC50為0.6 mg/kg，從第8小時開始，MAO-B活性快速恢復。Safinamide顯著抑制黑質(zhì)致密部細胞體退化。紅藻氨酸給藥15分鐘前，Safinamide腹腔內(nèi)給藥，能夠防止海馬神經(jīng)元損失，10 mg/kg劑量時表現(xiàn)出神經(jīng)元保護作用。局部缺血情況下，100 mg/kg 劑量的Safinamide腹腔內(nèi)給藥3小時后，對海馬神經(jīng)元表現(xiàn)出神經(jīng)元保護效應。Safinamide具有較高的口服生物利用度(80-92%)，在血漿中快速吸收，0.5-2小時內(nèi)達到峰值后開始下降，在 小鼠，大鼠，和猴子體內(nèi)的終末半衰期分別為3，7，和13小時。