詳細(xì)介紹
Tazemetostat EPZ-6438 1403254-99-8
Tazemetostat (EPZ-6438)是一種有效的,選擇性EZH2抑制劑,無細(xì)胞試驗(yàn)中Ki 和 IC50分別為2.5 nM 和 11 nM,比作用于EZH1選擇性高35倍,比作用于14種其他HMT選擇性高4500多倍。
Tazemetostat EPZ-6438 1403254-99-8
皮下注射 G401異種移植物的SCID小鼠體內(nèi),EPZ-6438引起腫瘤郁積,并且在給藥期間,產(chǎn)生顯著的腫瘤生長(zhǎng)延遲,而對(duì)體重影響較小。