Selonsertib GS-4997 1448428-04-3

Selonsertib GS-4997 1448428-04-3
GS-4997是一種具有高度選擇性的、有效的ASK1抑制劑，具有潛在的消炎、抗腫瘤的、抗纖維化活性。

Selonsertib GS-4997 1448428-04-3

GS-4997具有生物口服活性。口服給藥后，GS-4997靶向并與ASK1的催化激酶區(qū)域以ATP競爭性方式結(jié)合，抑制其磷酸化和激活。GS-4997抑制ASK1下游激酶的磷酸化，如c-Jun N-terminal kinases (JNKs) 、p38 MAPK。通過抑制ASK1依賴性的信號轉(zhuǎn)導(dǎo)通路的激活，GS-4997可阻止炎性細(xì)胞因子的生成、 下調(diào)參與纖維化過程的基因表達(dá)、抑制過度凋亡、細(xì)胞增殖。